TAFII-18激活剂

常见的TAFII-18激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、IBMX（CAS 28822-58-4）、PMA（CAS 165 61-29-8、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6。

TAFII-18 激活剂包括一系列化合物，它们通过复杂的信号传导途径间接促进 TAFII-18 的功能活性。例如，佛司可林（Forskolin）通过提高细胞内的 cAMP，间接促进 TAFII-18 通过 PKA 激活在转录启动中的作用，从而导致这种转录辅激活剂的磷酸化。同样，IBMX 可维持 cAMP 水平的增加，从而延长 PKA 的活性，并有可能增强 TAFII-18 的功能。PMA 对 PKC 的激活作用以及表没食子儿茶素没食子酸酯对激酶的抑制作用也能通过改变参与转录调控的蛋白质的磷酸化状态来增强 TAFII-18 的活性。磷脂酰肌苷（Sphingosine-1-phosphate）和硫辛酸（Thapsigargin）可分别通过改变脂质信号传导和钙平衡激活激酶，从而直接或间接促进 TAFII-18 的活性。福斯可林的作用原理是提高细胞内 cAMP，从而激活 PKA；激活的 PKA 可使转录因子和辅助激活因子（包括 TAFII-18）磷酸化，从而增强其功能。IBMX 以类似的与 cAMP 相关的方式发挥作用，但它是通过抑制磷酸二酯酶来实现的，从而导致 PKA 的持续活性和 TAFII-18 的潜在增强。PMA 作为一种 PKC 激活剂，可导致转录调控蛋白磷酸化，从而可能有利于 TAFII-18 的活性。EGCG 作为一种激酶抑制剂，可减轻对转录辅激活因子的负面调节作用，这可能会增强 TAFII-18 的转录辅激活因子功能。

此外，Sphingosine-1-phosphate 等信号分子可激活下游激酶，从而增强 TAFII-18 在基因表达中的作用。Thapsigargin 会破坏钙平衡，随后激活的钙依赖性激酶可能会对 TAFII-18 的活性产生积极影响。PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 可能会释放对转录辅激活剂的部分抑制作用，从而净增 TAFII-18 的活性。SB203580 对 p38 MAPK 的抑制和 U0126 对 ERK 激活的阻止可能会减少对转录辅激活因子的磷酸化抑制，从而促进 TAFII-18 的作用。此外，钙离子拮抗剂 A23187 能提高细胞内钙水平，可能会通过钙依赖性信号途径增强 TAFII-18 的活性。尽管Staurosporine具有广泛的激酶抑制作用，但它可以通过解除对辅助激活剂功能的抑制，选择性地激活包括TAFII-18在内的转录途径。这些化学激活剂通过独特的途径共同增强 TAFII-18 的功能活性，而无需上调其表达或直接刺激。