TAAR激活剂

常见的TAAR激活剂包括但不限于多巴胺CAS 51-61-6、组胺游离碱CAS 51-45-6、(-)-肾上腺素CAS 51-43-4、L-去甲肾上腺素CAS 51-41-2和3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-醇CAS 50-67-9。

TAAR 激活剂是一组直接作用于 TAAR 蛋白质、增强其功能活性的化学物质。这些化合物、环己基胺、苯乙胺、色胺、章胺、酪胺、多巴胺、组胺、肾上腺素、去甲肾上腺素、5-羟色胺、甲基苯丙胺和摇头丸都是 TAAR 的激动剂。与 TAAR 结合后，它们会诱导受体发生构象变化，从而刺激 G 蛋白。G 蛋白激活会导致细胞内 cAMP 水平上升，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 是使 TAAR 磷酸化的关键酶，能增强 TAAR 的功能活性。这些激活剂都通过相同的途径发挥作用，通过 G 蛋白介导的 cAMP 生成和随后的 PKA 激活来驱动 TAAR 的激活。

TAAR 激活剂与 TAAR 蛋白结合的功能性和特异性至关重要。这些激活剂不仅仅与受体结合，它们的基本作用还在于随后启动一连串细胞内事件。cAMP 是一种第二信使，在许多生物过程中都必不可少，它在细胞内的升高会引发进一步的下游反应。在这种情况下，cAMP 的增加会激活 PKA，然后使 TAAR 磷酸化。这种磷酸化是增强 TAAR 功能活性的最后一步。尽管这些 TAAR 激活剂的化学结构各不相同，但它们都遵循这一途径来影响 TAAR 的功能。它们代表了一组能够直接提高 TAAR 功能活性的化合物，表明了这些化学物质与该蛋白质特定信号通路之间错综复杂的关系。