SRp30a 抑制因子

常见的 SRp30a 抑制剂包括但不限于 Pladienolide B CAS 445493-23-2、FR901464 CAS 146478-72-0、Spliceostatin A CAS 391611-36-2、Herboxidiene CAS 142861-00-5 和 Madrasin CAS 374913-63-0。

上述化学品的特点是通过调节剪接体的功能间接抑制 SRSF1（SRp30a），主要是通过靶向 SF3b 复合物的成分。SF3b 复合物是剪接体不可或缺的组成部分，剪接体是一种细胞机制，负责从预 mRNA 中去除内含子，并促进外显子的正确组装以形成成熟的 mRNA。Pladienolide B、Meayamycin 和 E7107 等抑制剂对该复合体具有高亲和力，从而破坏了其正常功能。这种破坏会导致剪接模式的改变，从而间接影响 SRSF1 的活性，SRSF1 因其在前 mRNA 的组成型和替代型剪接中的作用而闻名。

包括须德霉素 D6、FR901464 和 Spliceostatin A 在内的大多数化合物都是天然来源或合成类似物。它们的作用模式是与 SF3b 复合物的特定成分结合，从而阻碍该复合物准确识别剪接位点的能力。这种错误识别会导致剪接异常，从而对受 SRSF1 调控的基因产生下游影响。SRSF1 在替代剪接的调控过程中发挥着重要作用，而替代剪接是真核细胞中产生蛋白质多样性和调控基因表达的重要过程。Herboxidiene和Madrasin等化合物进一步体现了可影响剪接体功能的化学结构的多样性。除此之外，茚虫威和氯喹喔啉磺酰胺等药物也显示出改变剪接模式的能力，从而提供了一种间接调节 SRSF1 活性的方法。