SorCS1激活剂
常见的SorCS1激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、8-溴腺苷3',5'-环单磷酸（CAS 76939 -46-3、IBMX CAS 28822-58-4、Rolipram CAS 61413-54-5和(-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
SorCS1激活剂包括一系列化合物，可通过多种信号级联间接提高SorCS1的活性。佛司可林、8-溴-cAMP、IBMX和罗立普兰能够提高细胞内cAMP的水平，从而激活PKA（一种与SorCS1结合或调节SorCS1的蛋白质磷酸化过程中的关键激酶），从而增强其功能。GLP-1和PACAP等分子也具有这种作用方式，它们激活各自的受体，从而类似地促进cAMP的产生；肾上腺素和异丙肾上腺素等药物也具有类似作用，它们与肾上腺素受体结合，达到相同的目的。结果是PKA介导的磷酸化事件，可以提高SorCS1的活性。此外，烟酰胺核苷在增加NAD+水平方面的作用可以微调sirtuin活性，从而影响SorCS1相关蛋白的磷酸化状态，促进其活性。
此外，磷酸二酯酶抑制剂（如IBMX和PDE5特异性抑制剂，如西地那非）可防止cAMP和cGMP降解，从而持续激活PKA，并通过磷酸化途径增强SorCS1的作用。独特的化合物H-89虽然是一种PKA抑制剂，但可以破坏调节反馈回路，并通过改变磷酸化状态以一种反直觉的方式增强SorCS1的活性。最后，腺苷与其受体的结合可以放大cAMP水平，从而激活PKA并促进有利于SorCS1活化的磷酸化环境。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
毛喉素可增加细胞内cAMP水平，从而通过促进cAMP依赖性蛋白激酶A（PKA）的激活来增强SorCS1的活性。随后，PKA可磷酸化与SorCS1相互作用的蛋白质，从而提高其功能活性。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1196.00 ¥1873.00 ¥3260.00 ¥6205.00 ¥9240.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMP 是一种能激活 PKA 的 cAMP 类似物。激活的 PKA 可使与 SorCS1 相关的调节蛋白磷酸化，从而增强其活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的一种非特异性抑制剂，它通过阻止 cAMP 分解来提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA，而 PKA 又能积极调节 SorCS1 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普兰选择性抑制磷酸二酯酶4（PDE4），导致cAMP水平升高，从而激活蛋白激酶A（PKA）。PKA激活可通过相关蛋白的磷酸化增强SorCS1的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体相互作用，导致 cAMP 生成增加和 PKA 激活。然后，PKA 可通过磷酸化过程增强 SorCS1 的功能活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可提高 cAMP 水平，导致 PKA 激活。PKA 可通过磷酸化 SorCS1 或其相互作用蛋白来增强 SorCS1 的活性。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
H-89 是一种 PKA 抑制剂，它可以通过破坏调节反馈环路来增加某些蛋白质的磷酸化和活性。这可能会通过改变信号通路间接增强 SorCS1 的活性。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥372.00 ¥530.00 ¥3317.00 ¥6329.00 ¥11508.00 ¥28769.00 ¥51784.00 | 1 | |
腺苷可激活腺苷受体，从而提高 cAMP 水平并导致 PKA 激活。然后，PKA 可使调节 SorCS1 活性的蛋白质磷酸化。 | ||||||