SMYD3 抑制因子

常见的 SMYD3 抑制剂包括但不限于 N-（9-环丙基-1-氧代壬基）-N-羟基-β-丙氨酸 CAS 1453071-47-0 和 JIB 04 CAS 199596-05-9。

SMYD3 是一种关键的表观遗传调控因子，与多种细胞过程有关。EPZ030456 是 SMYD3 的特异性抑制剂，能直接干扰该酶的催化 SET 结构域，破坏组蛋白和非组蛋白底物的甲基化。这种直接抑制作用为调节 SMYD3 依赖性表观遗传学改变、影响基因表达和细胞过程提供了一种有针对性的策略。BCI-121、LLY-507、LLY-283、PFI-4、TC-E 5002、UNC0321、LMK-235 和 JIB-04 是专门针对 SMYD3 的 SET 结构域、破坏其赖氨酸甲基转移酶活性的其他抑制剂。每种化合物都能干扰 SMYD3 的酶功能，阻止甲基标记在其底物上沉积。这种直接抑制作用提供了一种干扰 SMYD3 依赖性表观遗传修饰的分子方法，有可能影响由 SMYD3 介导的染色质修饰调控的基因表达模式和细胞过程。

重要的是，阴性对照化合物 LLY-507（阴性对照）确保了实验设置的特异性，证实观察到的效应归因于 LLY-507 的抑制活性。这些 SMYD3 抑制剂共同为剖析 SMYD3 在细胞过程中的功能作用提供了宝贵的工具，并为针对 SMYD3 相关途径的干预提供了潜在的途径。总之，这类 SMYD3 抑制剂是研究 SMYD3 所控制的复杂调控机制的精密工具包。