SMCR7 抑制因子

常见的 SMCR7 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Trichostatin A CAS 58880-19-6 和 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6。

SMCR7 抑制剂是一类专为靶向和抑制 SMCR7 活性而设计的化合物，SMCR7 又称李斯特蛋白 E3 泛素蛋白连接酶 1（LTN1），是一种参与泛素-蛋白酶体系统的蛋白质。SMCR7 在细胞内调节蛋白质质量控制方面发挥作用，特别是在识别和标记缺陷核糖体产物（DRiPs）以便降解方面。SMCR7 抑制剂通过与该蛋白结合并阻碍其连接酶活性，从而阻止通常作为降解目标的底物泛素化。这种抑制作用可以通过直接干扰 SMCR7 发生泛素转移的活性位点来实现，也可以通过异构修饰蛋白质的结构来降低其对泛素或底物蛋白质的亲和力。SMCR7 抑制剂与其靶标之间的特异性相互作用可能涉及一系列非共价键合，包括氢键、离子相互作用和范德华力，每种相互作用都有助于提高抑制剂的效力和特异性。

研究和开发 SMCR7 抑制剂需要广泛了解该蛋白质的结构和功能。结构生物学技术（如 X 射线晶体学和低温电子显微镜）被用来获得 SMCR7 的高分辨率图像，揭示其连接酶结构域、底物结合位点和抑制剂结合区域的轮廓。有了这些结构信息，化学家们就能设计出精确地嵌入这些区域的分子，从而阻止蛋白质发挥其天然功能。