Date published: 2025-9-10

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SLC22A11 抑制因子

常见的SLC22A11抑制剂包括但不限于诺维霉素(CAS 303-81-1)、丙磺舒(CAS 57-66-9)、苯溴马隆(CAS 3562-84-3)、吲哚美辛(CAS 53-86-1)和布洛芬(CAS 15687-27-1)。

SLC22A11的化学抑制剂采用不同的机制来阻止蛋白质跨细胞膜运输有机阴离子的能力。例如,丙磺舒通过竞争性地与转运蛋白的底物识别位点结合来抑制SLC22A11,从而阻碍通常由该蛋白质携带的内源性和外源性阴离子的通过。同样,苯溴马隆通过与相同转运位点的底物竞争,从而阻碍SLC22A11的活性,导致蛋白质的转运活性降低。这种竞争性抑制模式也是吲哚美辛的工作原理;它与SLC22A11上的底物位点结合,破坏其正常功能。布洛芬和酮洛芬通过与SLC22A11的天然底物竞争来抑制其活性,从而降低蛋白质转运阴离子化合物的效率。

氯沙坦通过竞争阴离子转运位点来抑制SLC22A11,从而阻止其他底物与蛋白质结合和转运。同样,西咪替丁对SLC22A11的抑制作用源于其与转运蛋白底物竞争的能力,从而有效阻止蛋白质执行其转运任务。苯丁酸氮酮通过结合蛋白质并阻止生理底物的移动来阻碍SLC22A11,起到竞争性抑制剂的作用。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是他汀类药物,通过占据转运蛋白的结合位点来阻碍SLC22A11,从而阻止蛋白质正常功能所需的生理相互作用。双氯芬酸和呋塞米也会阻碍SLC22A11,其中双氯芬酸优先与转运蛋白结合,从而阻止正常的底物移动,而呋塞米与生理阴离子竞争结合位点,从而阻碍蛋白质将这些分子运送到膜另一侧的能力。

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