SHROOM1 抑制因子

常见的SHROOM1抑制剂包括但不限于拉特鲁菌素A、拉特鲁菌素CAS 76343-93-6、细胞松弛素D CAS 22144-77-0、Y-27632 游离碱CAS 146986-50-7、(±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5和ML-7盐酸盐CAS 110448-33-4。

SHROOM1 抑制剂通过多种生化机制发挥其作用，所有这些机制都汇集在对肌动蛋白细胞骨架和 SHROOM1 所影响的相关细胞过程的调节上。例如，肌动蛋白结合化合物会破坏肌动蛋白聚合和解聚的微妙平衡，而这正是 SHROOM1 驱动形态变化的基本过程。这些分子通过封存肌动蛋白单体或封盖丝端，阻止了 SHROOM1 在细胞形态发生和运动过程中介导其功能所必需的肌动蛋白结构的形成。同样，针对肌动蛋白-肌球蛋白收缩性的抑制剂也消除了 SHROOM1 协调细胞形态改变背后的驱动力。通过阻断肌球蛋白轻链磷酸化酶的活性或阻碍肌球蛋白本身的 ATPase 活性，这些抑制剂直接抵消了 SHROOM1 所调控的肌动蛋白动力学。

此外，影响微管稳定性的化合物也会破坏 SHROOM1 在细胞结构中的作用，因为 SHROOM1 的正常功能和定位与微管网络的完整性息息相关。破坏微管聚合会损害 SHROOM1 依赖性过程。此外，N-WASP 和 Arp2/3 复合物抑制剂会阻碍分枝肌动蛋白网络的形成，而分枝肌动蛋白网络对于 SHROOM1 所促进的细胞骨架重塑至关重要。抑制甲形蛋白同源蛋白会进一步限制肌动蛋白丝伸长的能力，而这是SHROOM1赖以影响细胞形状的细胞骨架组装的关键步骤。同样，抑制蛋白激酶 C 等信号分子也会间接削弱 SHROOM1 影响细胞结构的能力。