SF3B3 抑制因子

常见的 SF3B3 抑制剂包括但不限于 Pladienolide B CAS 445493-23-2、Spliceostatin A CAS 391611-36-2、Isoginkgetin CAS 548-19-6 和 FR901464 CAS 146478-72-0。

SF3B3 抑制剂是一类与 SF3B3 蛋白或其相关复合物和途径相互作用以调节前核糖核酸剪接的化合物。SF3B3 蛋白是 SF3B 复合物的一个亚基，而 SF3B 复合物对于识别和正确去除前 mRNA 转录本中的内含子至关重要。这一剪接过程对于生成成熟和可翻译的 mRNA 分子至关重要。以 SF3B3 或 SF3B 复合物为靶标的化学物质会改变正常的剪接模式，导致 mRNA 缺陷和随后的蛋白质合成变化。

许多已发现的抑制剂，如 pladienolide B 及其衍生物，直接与 SF3B 复合物相互作用，尽管它们与 SF3B3 亚基的精确结合可能还没有完全定性。包括 E7107 和剪接抑制素 A 在内的这些化合物会与该复合物结合并破坏其功能，从而导致剪接过程受到抑制并产生异常的 mRNA 转录本。这种干扰会产生功能障碍或无功能蛋白质，从而对细胞功能产生连锁影响。其他化合物（如异银杏黄酮）通过抑制剪接体的组装间接影响剪接机制，而 SF3B 复合物是剪接体的重要组成部分。这些抑制剂通过干扰功能完善的剪接体的形成，可导致剪接活动的全面下调。