SCAND1 抑制因子

常见的 SCAND1 抑制剂包括但不限于 MLN 4924 CAS 905579-51-3、MLN7243 CAS 1450833-55-2 和 MLN8237 CAS 1028486-01-2。

SCAND1抑制剂又称S期激酶相关蛋白1（SKP1）Cullin 1（CUL1）F-盒蛋白NEDD8/RUB1-激活酶（SCF E3连接酶复合物）调控蛋白（SCAND1）抑制剂，是一类旨在破坏细胞内内酰化途径的化学化合物。Neddylation是一种翻译后修饰过程，对SCF E3连接酶复合物的正常运作至关重要，而SCF E3连接酶复合物在蛋白质的定向降解中发挥着关键作用。SCF E3连接酶复合物由包括SCAND1在内的多个亚基组成，参与调节多种蛋白质的稳定性，从而影响细胞周期进展、信号转导和蛋白质稳态等多种细胞过程。SCAND1 抑制剂专门针对这一错综复杂的分子机制。

这些抑制剂通过干扰 NEDD8 激活酶（NAE）的酶活性发挥作用，NAE 是neddylation 通路的关键组成部分。NAE激活小型泛素样蛋白NEDD8，然后将其共价连接到SCF E3连接酶复合物中的cullin蛋白上。这种 Neddylation 修饰使 SCF 复合物能够招募泛素化底物，并随后进行蛋白酶体降解。SCAND1抑制剂通过与NAE或相关成分结合，从而阻止cullins的needdylation，从而破坏这一过程。因此，SCF E3连接酶复合物功能失调，导致其底物蛋白趋于稳定，从而对细胞调控产生深远影响。这些抑制剂为研究 SCF E3 连接酶和蛋白质降解途径在细胞生物学中的作用提供了强有力的工具，因此在研究领域引起了极大的兴趣。