RORα激活剂

常见的M33激活剂包括但不限于5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、丙戊酸 酸CAS 99-66-1、丁酸钠CAS 156-54-7和琥珀酰基苯胺羟肟酸CAS 149647-78-9。

RORα，即视黄酸受体相关孤儿受体α，是一种核受体，在昼夜节律调节、免疫反应调节和新陈代谢平衡等多种生物过程中发挥着关键作用。作为一种转录因子，RORα 与特定的 DNA 序列结合，影响对这些生理过程至关重要的基因的表达。它的激活涉及内源或外源配体的直接结合与受体构象变化之间复杂的相互作用，从而导致靶基因的转录调控。RORα 的独特之处在于它能够整合来自各种代谢途径的信号，将其转化为基因表达模式，使细胞功能适应生物体的代谢状态。该受体在昼夜节律中的参与尤为显著，因为它能确保新陈代谢过程与昼夜周期同步，从而维持能量平衡和新陈代谢健康。

RORα 激活的一般机制强调了该受体在响应各种信号方面的多功能性，这些信号包括脂肪酸和胆固醇衍生物等膳食成分以及视黄酸等激素信号。这种灵活性使 RORα 成为细胞和全身环境的传感器，根据饮食摄入量、炎症和昼夜节律的变化调整基因表达。石胆酸或胆固醇代谢物等配体对 RORα 的激活作用体现了该受体在整合代谢和炎症信号方面的作用，而与全反式维甲酸等分子的相互作用则突显了它在发育过程中的参与。此外，莱菔硫烷和白藜芦醇等间接激活剂揭示了 RORα 如何响应更广泛的细胞信号通路，包括参与抗氧化反应和表观遗传调控的信号通路。这种错综复杂的直接和间接激活途径网络反映了 RORα 在代谢、炎症和发育调控中的关键地位，为研究如何通过调节 RORα 的活性来影响健康和疾病状态提供了启示。因此，对 RORα 及其激活剂的研究为我们提供了一扇窗口，让我们了解维持生理平衡和适应内外线索的复杂调控机制。