RelB激活剂
常见的 RelB 激活剂包括但不限于 IMD 0354 CAS 978-62-1、ML 120B 二盐酸盐 CAS 783348-36-7、IKK-2 抑制剂 IV CAS 507475-17-4、IKK 16 CAS 1186195-62-9 和 SC514 CAS 354812-17-2。
RelB 是核因子-kappa B（NF-κB）转录因子家族的成员，在调节免疫反应、炎症、细胞增殖和存活方面起着至关重要的作用。与其他 NF-κB 家族成员不同的是，RelB 主要与 p52 亚基形成异二聚体，它们共同作为转录激活因子，激活参与免疫调节、组织发育和应激反应的基因。RelB 的激活通过规范和非规范 NF-κB 信号通路进行，这两种通路由不同的细胞刺激触发，涉及不同的上游信号分子和调控机制。在典型途径中，NF-κB 的激活通常涉及卡巴 B 抑制剂（IκB）蛋白的磷酸化和随后的降解，从而导致 NF-κB 二聚体（如 RelA:p50 复合物）的释放和核转位。然而，RelB 的激活主要是通过非规范途径进行的，它是由特定受体（如淋巴毒素 beta 受体（LTβR）、B 细胞活化因子受体（BAFFR）或 NF-κB 受体激活剂（RANK）等）的激活启动的。
这些受体与配体结合后，会激活一连串的信号传导过程，最终激活 NF-κB 诱导激酶（NIK），随后处理 p100 前体蛋白，生成活性 p52 亚基。p52 亚基随后与 RelB 形成异二聚体并转运到细胞核，在细胞核中调节参与免疫和炎症反应、淋巴器官发育和细胞稳态的靶基因的表达。此外，RelB 的活化可通过各种翻译后修饰（包括磷酸化、乙酰化和泛素化）进行调节，这些修饰可调节其稳定性、亚细胞定位以及与辅助激活剂或核心抑制剂的相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | ¥2245.00 | 3 | |
IMD-0354 是 IKKβ 的抑制剂，IKKβ 是一种参与 IκBα 磷酸化和降解的激酶。通过抑制 IKKβ，IMD-0354 间接地通过非经典 NF-κB 途径激活 RelB。IKKβ介导的信号转导中断会导致 RelB 活性改变，从而影响与免疫反应和炎症相关的基因表达。 | ||||||
ML 120B Dihydrochloride | 783348-36-7 (free base) | sc-487759 | 5 mg | ¥4287.00 | ||
MLN120B是一种选择性IKKβ抑制剂，可阻断NF-κB信号通路。通过抑制IKKβ，MLN120B可通过非经典NF-κB通路间接激活RelB。MLN120B对RelB活性的调节会影响与免疫反应和炎症相关的下游基因表达模式。MLN120B对IKKβ的特异性使其成为研究非经典NF-κB通路及其在调节RelB激活中的作用的重要工具。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | ¥1467.00 | 12 | |
TPCA-1 是经典 NF-κB 通路的关键成分 IKK2 的抑制剂。通过抑制 IKK2，TPCA-1 间接地通过非经典 NF-κB 途径激活 RelB。IKK2 介导的信号传导中断会改变 RelB 的活性，从而影响与免疫反应和炎症相关的基因表达模式。 | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | ¥2471.00 ¥10425.00 | 2 | |
IKK-16 是经典 NF-κB 通路的关键成分 IKKα 和 IKKβ 的抑制剂。通过抑制 IKKα 和 IKKβ，IKK-16 通过非经典 NF-κB 途径间接激活 RelB。IKK 介导的信号传导中断会改变 RelB 的活性，从而影响与免疫反应和炎症相关的基因表达模式。 | ||||||
SC514 | 354812-17-2 | sc-205504 sc-205504A | 5 mg 10 mg | ¥745.00 ¥1004.00 | 13 | |
SC-514 是一种选择性 COX-2 抑制剂，可影响前列腺素途径。通过抑制 COX-2，SC-514 通过涉及非经典 NF-κB 通路的机制间接激活 RelB。SC-514 对 RelB 活性的调节影响了与炎症和免疫反应相关的下游基因表达模式。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
睡茄中的 Withaferin A 是一种抑制 IKKβ 活性的天然化合物。通过抑制 IKKβ，Withaferin A 可通过非经典 NF-κB 途径间接激活 RelB。IKKβ 介导的信号传导中断会改变 RelB 的活性，从而影响与免疫反应和炎症相关的基因表达模式。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924 是一种 NEDD8 激活酶（NAE）抑制剂，可影响泛素-蛋白酶体途径。通过抑制NAE，MLN4924可通过涉及非经典NF-κB途径的机制间接激活RelB。NAE介导的信号传导中断会改变RelB的活性，从而影响与免疫反应和炎症相关的基因表达模式。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，它通过阻止 IκBα 降解来影响 NF-κB 信号传导。通过抑制蛋白酶体，硼替佐米通过非经典的 NF-κB 通路间接激活 RelB。蛋白酶体介导的信号传导中断会改变 RelB 的活性，从而影响与免疫反应和炎症相关的基因表达模式。 | ||||||