Reg IIIα 抑制剂由专门针对并阻碍再生胰岛衍生蛋白 III alpha(Reg IIIα)生物功能的制剂组成。Reg IIIα 是再生(Reg)蛋白家族的成员,其特点是参与细胞再生和平衡过程。与其他 Reg 蛋白一样,Reg IIIα 也是一种 C 型凝集素,主要在胃肠道中表达,与细胞的生长和分化有关。这些抑制剂通过干扰 Reg IIIα 与细胞表面特定碳水化合物结构的相互作用来调节其活性。这种相互作用通常由凝集素的碳水化合物识别结构域介导,而该结构域对蛋白质的生物功能至关重要。Reg IIIα 的抑制剂可通过占据该结构域发挥作用,阻止蛋白质与其配体的正常相互作用,或通过改变蛋白质的构象来降低其功能能力。
为了找出有效的 Reg IIIα 抑制剂,人们利用先进的筛选方法,在各种化学库中进行了广泛的搜索,以找出能与凝集素高度特异性和亲和性结合的化合物。这种筛选利用一系列体外测定,包括但不限于碳水化合物结合测定,来评估各种分子阻断 Reg IIIα 与其天然配体之间相互作用的潜力。在初步确定有希望的候选物之后,还要进行进一步的检测,以确定这些抑制剂的特异性,确保它们不会无意中影响其他凝集素或不相关蛋白质的活性。通常采用竞争性抑制试验(潜在抑制剂与天然配体竞争与 Reg IIIα 结合)和生物物理方法(包括等温滴定量热法 (ITC) 或表面等离子体共振 (SPR))等技术来详细描述结合相互作用。
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