RBJ 抑制因子

常见的 RBJ 抑制剂包括但不限于 Calphostin C CAS 121263-19-2、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 KN-93 CAS 139298-40-1。

RBJ 又称含 RING 手指和 B-box 结构域的蛋白 1（RBBP1），是一种多功能蛋白，参与染色质重塑、转录调控、DNA 修复和细胞周期进展等多种细胞过程。它含有几个功能域，包括一个 RING 手指域和一个 B-box 域，这是参与蛋白质泛素化和降解的 E3 泛素连接酶的特征。此外，RBJ 还与许多其他蛋白质相互作用，是参与染色质重塑和转录调控的多蛋白复合物组装的支架。其众所周知的功能之一是作为组蛋白去乙酰化酶（HDAC）复合物的核心成分，帮助将组蛋白去乙酰化酶招募到目标基因，导致染色质凝集和转录抑制。

抑制 RBJ 的机制有多种，主要是针对它的泛素连接酶活性或蛋白质与蛋白质之间的相互作用。抑制 RBJ 的一种方法是破坏其 E3 泛素连接酶活性，阻止参与细胞周期调控或 DNA 修复等细胞过程的靶蛋白泛素化和随后的降解。这可以通过开发专门阻断 RING 手指结构域催化活性的小分子抑制剂或肽来实现。另一种策略是破坏 RBJ 介导的蛋白质-蛋白质相互作用，从而阻止其招募到特定的靶基因或蛋白质复合物上。要做到这一点，可以设计一些分子，干扰 RBJ 与其相互作用伙伴之间的结合界面，破坏染色质重塑和转录调控所必需的多蛋白复合物的组装。