PTPS激活剂

常见的 PTPS 激活剂包括但不限于 L-苯丙氨酸 CAS 63-91-2、L-酪氨酸 CAS 60-18-4、L-精氨酸 CAS 74-79-3、硝苯地平 CAS 21829-25-4 和叶酸 CAS 59-30-3。

PTPS 激活剂是一种精选的化合物，它们通过各种机制提高 PTPS 对其产物 BH4 的需求或再生，从而增强 PTPS 的功能活性，而 BH4 是合成单胺神经递质和调节一氧化氮合酶所必需的。Sepiapterin 和 Sapropterin 等化合物分别提供 BH4 的前体和合成形式，在缓解 PTPS 活性需求的同时，也促进了天然合成的 BH4 的使用，从而间接增强了 PTPS 在 BH4 生成中的作用。依赖 BH4 的酶的底物，如 L-苯丙氨酸、L-酪氨酸和精氨酸，可提高细胞对 BH4 的需求，这表明 PTPS 活性的增强是由逆向驱动的。此外，硝苯地平和钙 AA23187 等化合物通过影响依赖于 BH4 的信号通路和酶活性，间接增加了对 BH4 的需求。GTP 是 PTPS 的直接底物，从逻辑上讲，它可以通过确保底物的可用性来增强 PTPS 的活性，而叶酸和 5-MTHF 则有助于 BH4 的再生，支持 PTPS 作为重要组成部分的功能循环。当这些化合物的浓度较高时，可能预示着细胞需要增加 PTPS 的活性，以维持关键生物合成反应所需的充足 BH4 水平。

PTPS 的功能活性与细胞中的 BH4 水平密切相关，所选的激活剂会通过各种机制影响这种关系。抗坏血酸可将 BH4 从其氧化形式中再生，从而确保这种辅助因子的持续供应，间接反映 PTPS 的活性。L-DOPA 是酪氨酸羟化的产物，意味着单胺类神经递质的合成活跃，通过提高 BH4 的周转率，可间接增强 PTPS 的活性。这些化合物通过各自不同的作用--无论是促进 BH4 的合成、促进 BH4 在酶促反应中的利用，还是帮助 BH4 的再生--共同构成了 PTPS 的间接激活剂网络。它们通过确保 BH4 的稳定供应，强调了该蛋白在维持神经递质和一氧化氮合酶功能方面的核心作用，尽管并不直接上调其表达或活性。