Proliferin-3激活剂

常见的 Proliferin-3 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、Anisomycin CAS 22862-76-6 和 PMA CAS 16561-29-8。

Proliferin-3 的化学激活剂通过各种细胞内信号途径来调节这种蛋白质的活性。佛司可林是一种二萜类化合物，可直接刺激腺苷酸环化酶，这种酶负责将 ATP 转化为环状 AMP（cAMP）。cAMP 水平的升高反过来又激活了蛋白激酶 A（PKA），从而使 Proliferin-3 发生磷酸化并被激活。同样，异丙肾上腺素是一种合成的儿茶酚胺和β-肾上腺素能激动剂，可与β-肾上腺素能受体结合，从而激活腺苷酸环化酶，进而提高 cAMP 水平。这一级联反应也会导致 PKA 激活，进而使 Proliferin-3 发生磷酸化。IBMX 是磷酸二酯酶的一种非特异性抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而维持细胞内 cAMP 水平的提高，促进 PKA 的持续激活，进而使 Proliferin-3 保持活性状态。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和异诺米霉素通过不同的机制发挥作用。众所周知，PMA 能激活蛋白激酶 C（PKC），然后使包括 Proliferin-3 在内的一系列蛋白质磷酸化。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可增加细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性蛋白激酶，使其能够靶向 Proliferin-3。Calyculin A 和 Okadaic Acid 是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂，它们的抑制作用会导致磷酸化蛋白的积累，从而有可能增强 Proliferin-3 的磷酸化和激活状态。另一种钙离子拮抗剂 A23187 的作用方式与 Ionomycin 相似，它能提高细胞内钙离子浓度并激活钙依赖性激酶。最后，稳定的 cAMP 类似物 8-溴-cAMP 和 G 蛋白激活剂氟化钠（NaF）都会导致 cAMP 水平升高，如前所述，这将导致 PKA 激活。处于活性状态的 PKA 很容易将 Proliferin-3 等目标蛋白磷酸化，从而增强其活性。