Proenkephalin B 抑制因子

常见的普罗安基啡 B 抑制剂包括但不限于 N-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-6-苯基-3-(吡啶-2-基)-1,2,4-三嗪-5-胺 CAS 1 357171-62-0、U-69593 CAS 96744-75-1、纳洛酮 CAS 465-65-6 和纳曲酮 CAS 16590-41-3。

前脑啡肽B抑制剂 是指抑制前脑啡肽（由前脑啡肽B基因编码的前体肽）活性或作用的分子。这些肽一旦从前脑啡肽中分离出来，就会主要激活κ阿片受体（KOR）。然而，大多数已知的抑制剂并不直接抑制前脑啡肽B或其分离的肽，而是专注于调节KOR的活性。去甲比纳托啡（nor-BNI）、JDTic和LY2456302是拮抗KOR的典型化合物。这些化合物以及5'-GNTI等其他化合物对于科学理解KOR在各种生理过程中的作用和功能至关重要。另一方面，KOR激动剂（如U-50,488和U-69,593）可以刺激受体，与拮抗物形成对比。此外，纳洛酮和纳曲酮等化合物虽然更常与μ阿片受体缔合作用，但也会与κ受体产生一定的亲和力。它们能够调节KOR活性，从而间接影响前脑啡肽衍生物的作用。研究人员还探索了其他分子（如CERC-501和PF-04455242）对KOR的拮抗作用，进一步丰富了化合物库，有助于深入了解复杂的κ阿片系统。必须认识到，虽然普罗安基啡B抑制剂可能具有直接抑制作用，但目前主要研究的是作用于下游靶点（主要是KOR）的化合物。