Platelet receptor Gi24激活剂

常见的血小板受体 Gi24 激活剂包括但不限于 MIRA-1 CAS 72835-26-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Mastoparan CAS 72093-21-1、氟化铝 CAS 7784-18-1 和 A23187 CAS 52665-69-7。

血小板受体 Gi24 的化学激活剂可通过不同的作用模式与该蛋白结合，每种作用模式都针对信号级联的特定方面。GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物，可与血小板受体 Gi24 结合，并通过阻止 GTP 的水解使其保持活性状态。同样，5'-O-（3-硫代三磷酸）鸟苷能使 G 蛋白稳定在活性状态，确保血小板受体 Gi24 持续激活。以能直接刺激腺苷酸环化酶而闻名的佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA。激活的 PKA 会使血小板受体 Gi24 信号通路中的下游靶点磷酸化，从而激活受体。

相反，霍乱毒素通过催化 Gi/o 蛋白 Gα 亚基的 ADP-核糖基化，抑制其 GTP 酶活性，从而延长血小板受体 Gi24 的活性状态来发挥其作用。马司托帕兰通过直接与 G 蛋白结合并刺激其活性来模拟受体激活的效果，其中包括血小板受体 Gi24 的激活级联。氟化铝作为一种磷酸盐类似物，可稳定 G 蛋白，从而增强受体的活化。钙离子促进剂如 A23187（钙霉素）和碘米霉素可提高细胞内的钙含量，通过激活与 G 蛋白偶联受体相互作用的钙敏感蛋白，间接激活血小板受体 Gi24。皮洛卡品通过对毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动作用，可刺激包括血小板受体 Gi24 在内的 G 蛋白偶联信号转导途径。此外，美利汀还能激活磷脂酶 A2，导致花生四烯酸的产生并激活相关的信号传导途径。最后，血管紧张素 II 和异搏定通过激活各自的受体，可通过共同的 cAMP 依赖性途径导致相关 GPCR（如血小板受体 Gi24）的反式激活。