Plasmodium falciparum 抑制因子

常见的恶性疟原虫抑制剂包括但不限于氯喹 CAS 54-05-7、青蒿素 CAS 63968-64-9、嘧啶胺 CAS 58-14-0、乐福啶 CAS 82186-77-4 和阿托伐醌 CAS 95233-18-4。

恶性疟原虫抑制剂是一类种类繁多的化合物，主要用于防治疟疾。这些抑制剂针对寄生虫生命周期的不同阶段，采用不同的机制来阻碍寄生虫在人类宿主或蚊媒体内的生长和复制。这些抑制剂的共同点是能够干扰寄生虫体内的关键生物过程，如血红素聚合、核酸合成、蛋白质合成和线粒体功能。

氯喹、奎宁和哌喹等抑制剂通过积聚在寄生虫的食物空泡中发挥作用，阻止血红素的解毒。血红素是寄生虫消化血红蛋白的副产品，其积累具有毒性。通过抑制血红素的聚合，这类药物可发挥强大的抗疟作用。另一方面，青蒿素及其衍生物双氢青蒿素等化合物在裂解内过氧桥时产生自由基。这些自由基会破坏寄生虫体内的重要蛋白质和膜，导致寄生虫死亡。其他抑制剂，例如嘧霉胺、丙古安尼和阿托伐醌，则针对寄生虫的核酸和蛋白质合成途径。嘧霉胺和丙谷氨（通过其代谢物环戊胍）抑制二氢叶酸还原酶，这是叶酸合成途径中的一种关键酶，对核酸和蛋白质的生成至关重要。阿托伐醌选择性地抑制线粒体电子传递，导致线粒体膜电位崩溃，导致细胞死亡。