PKC gamma 抑制因子

常见的PKC γ抑制剂包括但不限于Rottlerin CAS 82-08-6、Bisindolylmaleimide VIII CAS 138516-31-1、Gö 6983 CAS 133053 -19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6和双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1。

PKC γ蛋白（或称蛋白激酶C伽马）是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族蛋白激酶C（PKC）的成员。这些酶在细胞分化、增殖和信号转导等过程中发挥着重要作用。具体而言，PKC γ属于PKC的传统亚群，由二酰基甘油（DAG）和钙激活。从结构上看，PKC γ包含一个调节域，其中包含DAG和钙的结合位点，以及一个负责激酶活性的催化域。这种蛋白质主要在神经系统表达，与多种神经功能有关。在活性状态下，PKC γ可以磷酸化目标蛋白，从而改变其活性、定位或与其他蛋白的相互作用。PKC γ的精确调节对于确保正常的细胞信号传导和功能至关重要。当调节不当时，PKC γ会导致细胞异常，因此成为科学研究的热门课题。

PKC γ抑制剂是专门针对PKC γ酶活性进行靶向和调节的化合物。这些抑制剂通过与PKC γ结合，阻止其激活和随后对目标底物的磷酸化。根据其设计和结合模式，这些抑制剂可与ATP结合口袋、底物结合区域或蛋白质上的其他变构位点相互作用。有些抑制剂可能与ATP竞争，阻止其结合，从而抑制激酶活性，而另一些抑制剂可能诱导构象变化，使激酶失活。PKCγ抑制剂的探索和开发加深了我们对控制激酶活性和调节的分子机制的理解。这些化合物为研究细胞信号传导通路以及蛋白质相互作用和修饰的复杂网络提供了宝贵的工具。