Date published: 2025-9-7

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Pim-3 抑制因子

常见的Pim-3抑制剂包括但不限于Rottlerin CAS 82-08-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、Ro 31-8220 CAS 1 38489-18-6、槲皮素(Quercetin)CAS 117-39-5和司他夫定(Staurosporine)CAS 62996-74-1。

Pim-3抑制剂是一类化合物,可通过多种机制降低Pim-3激酶的活性,包括直接抑制激酶活性、干扰调节Pim-3表达的信号通路以及阻止蛋白质翻译。例如,非特异性激酶抑制剂(如槲皮素和staurosporine)可以通过与Pim-3的活性位点结合来抑制其活性。

特异性抑制剂(如SMI-4a和AZD1208)则专门针对Pim家族成员的激酶活性,可以直接抑制Pim-3。PI3K和mTOR抑制剂(如LY294002和雷帕霉素)可能会通过调节控制细胞生长和存活的信号通路来降低Pim-3的表达,而细胞生长和存活通常会调节Pim激酶的表达。除此之外,影响蛋白质翻译的抑制剂(如西尔维斯特罗)可以降低Pim-3蛋白水平,从而降低其在细胞中的活性。类似棉酚的化合物可以结合到Pim-3的ATP结合口袋中,阻止ATP结合,从而抑制其激酶活性。

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