Date published: 2025-9-8

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phospholamban激活剂

常见的磷酸肌动蛋白激活剂包括(但不限于)佛司可林(CAS 66575-29-9)、异丙肾上腺素盐酸盐(CAS 51-30-9)、米力农(CAS 78415-72-2,(RS)-阿替洛尔CAS 29122-68-7和(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

磷脂酰班(PLB)是一种重要的调节蛋白,主要存在于心肌细胞中,在调节肌浆网(SR)内的钙摄取和释放方面起着关键作用。它的主要功能是抑制肌质网钙离子 ATP 酶(SERCA)的活性,该酶负责将钙离子从细胞质泵入肌质网,从而导致肌肉松弛。当 PLB 通常被蛋白激酶 A(PKA)或钙钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMKII)磷酸化时,它对 SERCA 的抑制作用就会被解除,从而加强了对 SR 的钙再摄取。这种磷酸化介导的 PLB 激活可增强心肌纤维的收缩力和松弛力,有助于调节心脏功能和整体血液动力学。

磷脂酰胆碱的活化主要是通过 PKA 和 CaMKII 等多种蛋白激酶介导的磷酸化事件来实现的,以响应激素或神经元刺激引发的细胞内信号级联。当β-肾上腺素能受体激活或细胞内钙水平升高时,这些激酶被激活,导致 PLB 在特定丝氨酸残基上发生磷酸化。磷酸化的 PLB 对 SERCA 的亲和力降低,从而增加了进入 SR 的钙运输,进而增强了心肌收缩力。此外,其他调控机制,如 PLB 表达水平的改变或与调控蛋白的相互作用,也可能有助于其激活。总之,磷脂酰胆碱的激活是调节心脏收缩力和松弛的关键机制,从而维持心脏的正常功能并确保全身血液循环的高效。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

佛司可林是一种二萜衍生物,可激活腺苷酸环化酶,从而增加cAMP水平。增加的cAMP水平可激活蛋白激酶A(PKA),后者反过来磷酸化磷酸肌动蛋白。磷酸化磷酸肌动蛋白可减轻其对肌浆网钙泵(SERCA)的抑制作用,促进钙重新进入肌浆网,增强心肌收缩力。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
¥305.00
¥417.00
5
(0)

异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能受体激动剂,可刺激腺苷酸环化酶,增加cAMP的产生。随后,PKA 被激活,导致磷脂酰班发生磷酸化,从而缓解其对 SERCA 的抑制作用。这一过程增强了肌质网的钙再摄取,对心肌收缩产生积极影响。

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
¥1828.00
¥7706.00
7
(0)

米力农是一种磷酸二酯酶 III 抑制剂,可通过阻止其降解来提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA,导致磷脂酰班磷酸化。磷酸化的磷脂酰班可减轻其对 SERCA 的抑制作用,促进钙重新摄入肌浆网,增强心肌收缩力。

(RS)-Atenolol

29122-68-7sc-204895
sc-204895A
1 g
10 g
¥869.00
¥4603.00
1
(1)

阿替洛尔是一种选择性β-1肾上腺素能受体拮抗剂,可间接影响磷脂酰班的活化。通过阻断 beta-1 肾上腺素能受体,它能抑制儿茶酚胺的刺激作用,降低 cAMP 水平和 PKA 激活。这导致磷脂酰班的磷酸化减少,维持其对 SERCA 的抑制作用,并调节心肌中的钙处理。

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
¥925.00
¥2166.00
¥9037.00
(0)

BAY K 8644是一种L型钙通道激活剂,可增加钙离子进入心脏细胞。细胞内钙离子水平升高可激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII),后者可磷酸化磷酸肌动蛋白。磷酸化磷酸肌动蛋白可减轻其对SERCA的抑制作用,促进钙离子重新进入肌浆网,从而对心肌收缩力产生积极影响。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
¥1805.00
¥8462.00
¥15795.00
¥33846.00
59
(3)

钙蛋白酶A是一种蛋白磷酸酶抑制剂,可防止磷酸肌动蛋白的脱磷酸化。通过抑制蛋白磷酸酶,特别是蛋白磷酸酶1(PP1),钙蛋白酶A可维持磷酸肌动蛋白的磷酸化状态。持续的磷酸化可减轻其对SERCA的抑制作用,促进肌浆网对钙的再摄取,增强心肌收缩力。

CGP 37157

75450-34-9sc-202097
sc-202097A
5 mg
25 mg
¥1275.00
¥5122.00
3
(1)

CGP-37157是一种线粒体Na+/Ca2+交换抑制剂,可间接影响磷酸肌球蛋白的激活。通过抑制线粒体钙外流,它可以提高细胞内钙水平,从而激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)。激活的CaMKII可以磷酸化磷酸肌球蛋白,从而减轻其对SERCA的抑制作用,并增强钙向肌浆网的再摄取,从而对心肌收缩力产生积极影响。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
¥3215.00
¥5867.00
¥14667.00
78
(4)

冈田酸是一种蛋白磷酸酶抑制剂,可防止磷酸肌动蛋白的脱磷酸化。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶,特别是蛋白磷酸酶1(PP1),维持磷酸肌动蛋白的磷酸化状态。持续的磷酸化可减轻其对SERCA的抑制作用,促进肌浆网对钙的再吸收,增强心肌收缩力。

KN-93

139298-40-1sc-202199
1 mg
¥2008.00
25
(1)

KN-93 是钙调素依赖性蛋白激酶 II(CaMKII)的特异性抑制剂。通过抑制 CaMKII,KN-93 阻止了磷脂酰班的磷酸化。这种持续的抑制作用可使磷脂酰班维持在去磷酸化状态,从而加强其对 SERCA 的抑制作用。因此,进入肌浆网的钙再摄取减少,从而影响心肌收缩力。

SL-327

305350-87-2sc-200685
sc-200685A
1 mg
10 mg
¥1207.00
¥3746.00
7
(0)

SL-327是细胞外信号调节激酶(ERK)信号通路中的一种成分--促分裂原活化蛋白激酶(MEK)的特异性抑制剂。ERK通路可以磷酸化磷酸肌动蛋白,从而调节其对SERCA的抑制作用。通过抑制MEK,SL-327可以破坏这种磷酸化作用,从而可能使磷酸肌动蛋白保持去磷酸化状态。这种持续的抑制作用会影响心肌中的钙处理,从而影响心肌收缩力。