PHACTR2 抑制因子

常见的PHACTR2抑制剂包括但不限于Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、 ML-7 盐酸盐 CAS 110448-33-4、Blebbistatin（±）CAS 674289-55-5 和 SMIFH2 CAS 340316-62-3。

PHACTR2 的化学抑制剂包括多种化合物，它们针对肌动蛋白动力学和信号转导途径的不同方面，而这些方面对 PHACTR2 在细胞内的功能至关重要。Y-27632是一种著名的Rho相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂，它能破坏RhoA GTP酶的下游信号传导。由于 PHACTR2 参与调节肌动蛋白细胞骨架动力学，Y-27632 对 ROCK 的抑制将导致肌动蛋白应力纤维的形成和细胞收缩力下降，而这些方面可能受 PHACTR2 活性的支配。同样，抑制 Rac1 GTP 酶活化的 NSC 23766 也会减少涉及肌动蛋白细胞骨架的细胞过程，而 PHACTR2 在这些过程中发挥作用，如细胞运动。ML-7 和 MLCK 抑制剂肽 18 都以肌球蛋白轻链激酶为靶标，这种酶负责使肌球蛋白轻链磷酸化，从而控制肌动蛋白-肌球蛋白的收缩性。与肌动蛋白结合的 PHACTR2 会发现，由于肌动蛋白与肌球蛋白之间的相互作用受损，它的作用也会减弱。

Blebbistatin 和细胞松弛素 D 分别直接针对肌动蛋白-肌球蛋白相互作用和肌动蛋白聚合。通过使用 Blebbistatin 抑制肌球蛋白 II ATPase 的活性，肌球蛋白复合物中肌球蛋白的收缩功能被破坏，这将干扰 PHACTR2 对肌动蛋白丝的调节。细胞松弛素 D 与肌动蛋白丝的生长端结合，阻止其进一步聚合，这可能会阻碍 PHACTR2 调节肌动蛋白丝伸长和稳定性的能力。另一种肌动蛋白聚合抑制剂 Latrunculin A 能螯合单体 G-肌动蛋白，导致可供 PHACTR2 结合的丝状肌动蛋白（F-肌动蛋白）减少，从而抑制其功能。Jasplakinolide 和 Swinholide A 对肌动蛋白丝的作用方式相反--Jasplakinolide 能稳定肌动蛋白丝，而 Swinholide A 能切断肌动蛋白丝--但这两种肌动蛋白动力学的改变都能破坏 PHACTR2 对肌动蛋白丝组织的调控活动。最后，Chelerythrine 可抑制蛋白激酶 C（PKC），从而改变控制 PHACTR2 与其他蛋白质相互作用或定位的磷酸化依赖性调控机制，从而降低其在细胞中的功能活性。这些化学物质共同作用于 PHACTR2 通常会影响的信号通路和细胞骨架成分，从而抑制其在细胞内的功能作用。