磷酸二酯酶3B(PDE3B)抑制剂是一类化学物质。这些化合物直接作用于PDE3B酶,通过调节环状腺苷单磷酸(cAMP)信号通路发挥其作用。西洛他唑、米力农和依诺昔酮是PDE3B抑制剂对心脏功能产生影响的典型代表。这些药物能够提高细胞内cAMP水平,激活蛋白激酶A(PKA),影响心脏收缩力相关蛋白的磷酸化,为治疗心力衰竭提供了一种直接、有针对性的方法。--Eva Wellise 8/1/23
除了心血管系统,PDE3B抑制剂如西洛司胺、普马芬特林和红-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤也表现出调节平滑肌细胞的能力。通过抑制PDE3B,这些化合物可增加cAMP水平,激活PKA,从而松弛平滑肌。这种对cAMP-PKA途径的针对性影响可用于血管张力异常或平滑肌收缩等病症的治疗。PDE3B抑制剂还可影响血小板功能,CDP 840和Org 9935就是很好的例子。这些化合物可选择性地抑制血小板中的PDE3B,从而提高cAMP水平,并通过PKA介导的磷酸化作用影响血小板聚集。它们对cAMP-PKA途径的作用具有特异性,这凸显了在血小板相关疾病中进行靶向干预的重要性。总之,PDE3B抑制剂是一类具有药理学意义的化学物质,在心血管、平滑肌和血小板相关疾病中具有多种应用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺是磷酸二酯酶 3B (PDE3B) 的一种选择性抑制剂,它通过特定的非共价相互作用对酶的活性位点具有独特的亲和力。这种化合物能调节酶的催化效率,从而改变环 AMP 水平。其独特的分子构象有利于形成独特的氢键模式,从而影响其在不同生化环境中的溶解性和反应性,同时还影响其稳定性以及与细胞成分的相互作用。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
西洛他唑是一种强效且选择性的磷酸二酯酶3B(PDE3B)抑制剂。它的作用机理是增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,因为PDE3B负责cAMP的水解。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农是一种选择性磷酸二酯酶 3B (PDE3B) 抑制剂,其特点是能够通过特定的疏水相互作用稳定酶的构象。这种稳定作用会改变酶的动力学参数,促进环 AMP 的积累。该化合物独特的结构特征促进了不同的静电相互作用,影响了其在各种生化环境中的溶解度和反应性,从而影响了其整体稳定性和细胞动力学。 | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | ¥2177.00 | ||
氨力农是一种选择性磷酸二酯酶 3B (PDE3B) 抑制剂,具有独特的结合亲和力,可通过特定的氢键和疏水接触破坏酶的活性位点。这种相互作用会调节酶的催化活性,导致环核苷酸水平的改变。其独特的分子结构可促进独特的构象变化,影响其在细胞信号通路中的反应和相互作用,从而影响对细胞过程的下游效应。 | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | ¥2042.00 ¥8213.00 | 1 | |
依诺昔酮是另一种具有正性肌力作用的PDE3B抑制剂。其作用机制是阻断心脏细胞中PDE3B介导的cAMP水解。依诺昔酮通过这种方式增强cAMP依赖性信号传导,从而提高收缩力。 |