磷酸二酯酶10A(PDE10A)是磷酸二酯酶家族的一员,负责分解环状核苷酸,特别是环状腺苷单磷酸(cAMP)和环状鸟苷单磷酸(cGMP)。这些环状核苷酸是许多细胞过程(包括信号转导和细胞通讯)中至关重要的次级信使。PDE10A主要存在于大脑纹状体中,该区域与运动协调和奖励相关过程密切相关。PDE10A在脑中的局部表达及其在环核苷酸降解中的作用引起了科学界的关注,从而引发了针对该酶的抑制剂的探索。
PDE10A抑制剂是一种化合物,旨在降低该酶的活性,从而提高酶活性细胞中cAMP和cGMP的水平。从结构上看,这些抑制剂可以多种多样,但它们通常具有与酶的活性位点或变构位点相互作用以降低其活性的特征。这些抑制剂的常见特征可能包括与天然底物(cAMP或cGMP)相似的特征或占据活性位点,从而接触天然底物。其他抑制剂可能与变构位点相互作用,导致构象变化,使活性位点不易接触或不易与其底物结合。由于酶与抑制剂之间相互作用非常复杂,且需要具有特异性,特别是考虑到人体内存在多种不同的磷酸二酯酶,因此PDE10A抑制剂的设计和优化需要进行细致的研究和验证。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2990.00 ¥5178.00 | ||
这是一种非特异性PDE抑制剂,过去曾用作平滑肌松弛剂。后来发现它还能抑制PDE10A。 | ||||||
OSU 6162 hydrochloride | 156907-84-5 | sc-204825 sc-204825A | 5 mg 25 mg | ¥1230.00 ¥4648.00 | ||
一种多巴胺稳定剂,后来发现具有PDE10A抑制活性。 | ||||||
PF-2545920 | 1292799-56-4 | sc-364355 sc-364355A | 5 mg 10 mg | ¥4569.00 ¥6262.00 | ||
最初用于治疗亨廷顿氏病和精神分裂症。 |