Date published: 2025-9-11

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PDC-E2激活剂

常见的PDC-E2激活剂包括但不限于胰岛素CAS 11061-68-0、白桦脂酸CAS 472-15-1、钙CAS 7440-70-2、GW501516 CAS 317318-70-0和SB 203580 CAS 152121-47-6。

PDC-E2激活剂是一组不同的化合物,它们对PDC-E2的激活产生影响,而PDC-E2是一种参与各种细胞过程的关键蛋白。这些激活剂可以根据其主要作用机制、靶向不同的信号通路和分子事件进行大致分类。其中一个亚组包括天然化合物,如白桦脂酸和白藜芦醇,它们通过激活核受体(如PPARγ和SIRT1)来调节PDC-E2。白桦脂酸通过增强PPARγ介导的转录来激活PDC-E2,而白藜芦醇则激活SIRT1,从而促进PDC-E2的脱乙酰化和激活。另一个亚组包括合成化合物,如GW501516和T0070907,它们分别通过调节PPARδ和PPARγ来充当间接激活剂。GW501516通过激活PPARδ影响AMPK通路,从而增强PDC-E2的活性,而T0070907则可缓解PPARγ介导的抑制作用,从而增加PDC-E2的表达。

第二个主要亚组涉及针对各种激酶通路的化合物。例如SB203580、dorsomorphin和LY294002。SB203580可破坏p38 MAPK的负向调节,从而增加PDC-E2的表达。Dorsomorphin通过抑制AMPK间接激活PDC-E2,从而实现mTORC1介导的激活。LY294002调节PI3K/Akt通路,上调FOXO3a并促进PDC-E2表达。此外,熊果酸和曲格列酮分别代表影响Wnt/β-catenin和PPARγ通路的亚组。熊果酸稳定β-catenin,增强TCF/LEF转录因子的转录活性并促进PDC-E2表达。曲格列酮通过PPARγ结合来积极调节PDC-E2的转录,从而激活PDC-E2。最后,化合物A769662、AICAR和雷帕霉素作用于AMPK和mTOR通路,间接影响PDC-E2的激活。A769662和AICAR通过下游转录调控激活AMPK,促进PDC-E2表达,而雷帕霉素抑制mTOR,解除负调控,增强PDC-E2激活。总之,PDC-E2激活剂包括一系列针对不同信号通路的化合物,为在细胞环境中调节PDC-E2活性的潜在策略提供了宝贵的见解。

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