PCYOX1 的化学抑制剂主要通过各种机制限制该酶获得必要的底物。别嘌醇及其活性代谢物氧嘌呤醇针对的是黄嘌呤氧化酶,这是一种参与嘌呤降解的上游酶,对于产生 PCYOX1 所需的底物至关重要。通过抑制黄嘌呤氧化酶,这些化学物质可有效降低 PCYOX1 可利用的代谢物浓度,从而抑制其功能。同样,非布索坦和托吡索坦也能抑制黄嘌呤氧化酶,从而减少 PCYOX1 处理底物尿酸的产生。这一作用导致 PCYOX1 的底物库减少,从而使其功能受到抑制。异嘌呤的作用途径与此类似,它能限制黄嘌呤氧化酶的活性,从而限制 PCYOX1 酶促作用所需的尿酸和相关代谢物的浓度,从而抑制其功能。
Pegloticase 和 Rasburicase 通过将尿酸转化为尿囊素来对 PCYOX1 发挥抑制作用,尿囊素是嘌呤降解途径之外的一种化合物,不是 PCYOX1 的底物。这种酶促转化会导致 PCYOX1 所需的特定底物枯竭,从而导致其功能受到抑制。苯齐达隆也会通过阻断黄嘌呤氧化酶来抑制 PCYOX1,导致尿酸和其他进入 PCYOX1 途径的代谢物供应减少。硫普罗宁虽然能降低胱氨酸的水平,但它会影响涉及 PCYOX1 的代谢途径,通过减少相关底物的供应来间接抑制酶的活性。Sulfinpyrazone 和 Probenecid 可抑制肾脏对尿酸的重吸收,从而降低全身尿酸水平,进而减少 PCYOX1 的底物供应,导致其功能受到抑制。莱西诺德抑制尿酸转运体 URAT1,减少尿酸重吸收,从而降低血浆尿酸水平,通过限制 PCYOX1 的底物获取,导致其功能性抑制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1444.00 | ||
别嘌醇抑制黄嘌呤氧化酶,这是一种嘌呤代谢中PCYOX1上游的酶,从而减少PCYOX1功能所需的底物产生。这会导致PCYOX1因底物缺乏而功能受阻。 | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | ¥1895.00 | 3 | |
非布索坦是一种黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。通过抑制这种酶,它减少了 PCYOX1 的可用底物,导致其功能因缺乏底物而受到抑制。 | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | ¥2459.00 ¥8394.00 | 1 | |
别嘌醇的活性代谢产物氧嘌呤醇会抑制黄嘌呤氧化酶,导致 PCYOX1 的底物浓度降低,进而对酶的活性产生功能性抑制。 | ||||||
Benziodarone | 68-90-6 | sc-503346 | 10 mg | ¥4377.00 | ||
苯并二羟萘酮通过阻断黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸的合成,从而减少PCYOX1活性所需的代谢产物,导致酶的功能抑制。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | ¥440.00 ¥1038.00 | 2 | |
磺吡酮抑制肾脏对尿酸的重吸收,从而降低尿酸的全身水平,尿酸是PCYOX1的关键底物,通过底物缺乏间接抑制PCYOX1的功能。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥305.00 ¥429.00 ¥1106.00 ¥3069.00 | 28 | |
丙磺舒可抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低可作为 PCYOX1 底物的尿酸水平,导致其功能受到抑制。 |