PCB激活剂

常见的多氯联苯活化剂包括但不限于苯并[a]芘 CAS 50-32-8、3-甲基胆蒽 CAS 56-49-5、TCPOBOP CAS 76150-91-9、β-萘黄酮 CAS 6051-87-2 和 D,L-南芫茜 CAS 4478-93-7。

多氯联苯激活剂是一类能够调节孕烷 X 受体（PXR）功能的独特化学品，而孕烷 X 受体是核受体超家族的成员。PXR 是异种生物的传感器，通过诱导药物代谢酶和转运体，在多种化合物的解毒过程中发挥着重要作用。这种诱导过程通常发生在肝脏，PXR 在肝脏中高度表达，但在其他组织中也能发现它的存在。某些化学物质会激活 PXR，促使它与视黄醇 X 受体（RXR）结合，形成异二聚体。一旦形成异二聚体，它就会与特定的 DNA 反应元件结合，随后调节参与药物代谢和转运的基因的表达。

具体来说，多氯联苯激活剂是由多氯联苯（PCB）衍生或与之相关的化学物质。在历史上，多氯联苯因其化学稳定性和绝缘性能而被广泛应用于各种工业领域，但后来，人们对其环境持久性和潜在的健康危害产生了担忧。许多多氯联苯同系物，尤其是非正交和单正交取代的多氯联苯同系物，已被证明能激活 PXR，从而影响其靶基因的表达。不过，值得注意的是，并非所有多氯联苯同系物都是有效的 PXR 激活剂，它们激活受体的潜力受到联苯环上特定氯化模式的影响。多氯联苯激活 PXR 的确切机制仍是一个正在进行的研究课题，但多氯联苯激活 PXR 的能力凸显了了解这些化合物可能引起的更广泛生物效应的重要性。