PBP 抑制因子

常见的PBP抑制剂包括但不限于青霉素钠CAS 69-57-8、阿莫西林CAS 26787-78-0、头孢唑林CAS 25953 -19-9、头孢呋辛CAS 55268-75-2和头孢曲松钠盐半七水合物CAS 104376-79-6。

青霉素结合蛋白（PBP）抑制剂是一类抗菌药物，主要包括青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类和碳青霉烯类抗生素。这些抑制剂在细菌感染中起着至关重要的作用，因为它们对PBPs有特异性作用，而PBPs是细菌细胞壁合成所必需的酶。PBP抑制剂的作用机制涉及模仿D-Ala-D-Ala二肽，这是PBPs的天然底物。这些抗生素与PBPs的活性位点结合，从而抑制了交联肽聚糖链所需的转肽酶活性。这种抑制导致细胞壁变弱，最终引起细菌裂解，特别是在细菌细胞分裂期间效果显著。

青霉素类药物，包括青霉素G、阿莫西林和奥沙西林，是最早发现的PBP抑制剂之一，并已广泛使用了数十年。它们对多种革兰氏阳性细菌有效，有些还经过改造以抵抗某些细菌产生的青霉素酶，这种酶会使青霉素失活。头孢菌素类药物，如头孢唑林、头孢呋辛和头孢曲松，是另一类主要的PBP抑制剂。它们在结构上与青霉素相似，但具有更广泛的活性谱，包括对许多革兰氏阴性细菌的有效性。每一代头孢菌素都扩大了对细菌的敏感范围。碳青霉烯类药物如美罗培南和亚胺培南以其广谱活性和对多种β-内酰胺酶的耐受性而闻名。单环β-内酰胺类药物氨曲南则因其对革兰氏阴性细菌（包括铜绿假单胞菌）的专一活性而独特。