PBK激活剂

常见的 PBK 激活剂包括但不限于氯化镁 CAS 7786-30-3、正钒酸钠 CAS 13721-39-6、蕨素 CAS 66575-29-9、冈田酸 CAS 78111-17-8 和 PMA CAS 16561-29-8。

激酶激活剂及其机制使人们得以深入了解如何在翻译后水平上调节细胞信号。例如，ATP 类似物可通过提供磷酸化的替代底物来增强淋巴因子激活的杀伤性 T 细胞源性蛋白激酶的激酶活性。这会导致底物周转率增加，信号级联增强。同样，由氯化镁提供的镁离子对于激酶的活性构象至关重要，可促进 ATP 结合和随后磷酸基团的转移。激酶活性的提高是这些离子稳定活性位点和促进酶与底物相互作用的直接结果。

其他化合物则通过调节细胞内的磷酸化平衡来间接产生作用。例如，正钒酸钠是一种磷酸酶抑制剂，可防止激酶附着的磷酸基团被清除。这就创造了一个磷酸化加剧的细胞环境，其中淋巴因子激活的杀伤性 T 细胞源性蛋白激酶可能会由于磷酸化底物和信号分子的整体增加而表现出更强的活性。磷酸酶抑制剂（如冈田酸和萼氨甲等）同样会提高细胞内的磷酸化状态，支持激酶的持续活性和信号传递。不过，根据激酶在细胞信号传导中的一般作用，我们可以推断，某些类型的调节激酶活性的化合物可能会影响这种蛋白质的活性。