PAFAH1B2 抑制因子

常见的 PAFAH1B2 抑制剂包括但不限于银杏内酯 B CAS 15291-77-7、PCA 4248 CAS 123875-01-4、WEB-2086 CAS 105219-56-5、LY293111 CAS 161172-51-6 和 ABT-491 盐酸盐 CAS 189689-9。

PAFAH1B2 又称血小板活化因子乙酰水解酶 IB 亚基 beta，是一种参与调节脂质代谢和细胞信号通路的重要酶。PAFAH1B2 属于磷脂酶 A2（PLA2）超家族，在水解和灭活血小板活化因子（PAF）方面起着关键作用，PAF 是一种强效脂质介质，参与炎症、免疫反应和心血管功能等各种生理和病理过程。PAFAH1B2 主要在新陈代谢活跃的组织中表达，包括大脑、心脏和骨骼肌，这表明它在调节这些器官的脂质平衡和细胞信号传导方面具有重要作用。

抑制 PAFAH1B2 的活性为调节由 PAF 和其他脂质信号分子介导的细胞反应提供了一种策略。抑制 PAFAH1B2 功能的机制有多种，包括直接酶抑制、干扰其表达或定位。可以设计小分子抑制剂或肽基化合物来靶向 PAFAH1B2 的活性位点，从而阻碍其催化活性和 PAF 的水解。此外，针对 PAFAH1B2 信号通路上游调节因子或下游效应因子的策略也可间接抑制其功能。例如，调节参与 PAF 生物合成的酶或负责 PAF 信号转导的受体的表达或活性的化合物可有效减弱 PAFAH1B2 介导的脂质代谢和细胞反应。了解抑制 PAFAH1B2 的确切机制对于阐明其在脂质信号通路中的作用至关重要，并可为治疗与脂质代谢失调和炎症相关疾病的方法提供启示。