PACAP Receptor 抑制因子

常见的 PACAP 受体抑制剂包括但不限于 PACAP(6-38) CAS 137061-48-4。

PACAP 受体抑制剂是旨在调节 PACAP 受体（包括 PAC1、VPAC1 和 VPAC2 受体）活性的化学物质。这些受体在介导神经肽 PACAP 的各种生理反应（如神经发育、神经保护、应激反应和昼夜节律调节）方面起着至关重要的作用。上述抑制剂通过与 PACAP 竞争结合或干扰受体活化来靶向这些受体，从而导致 PACAP 介导的信号传导减少。多肽拮抗剂主要针对 PAC1 受体，如 PACAP(6-38)、SNAP 37889、Maxadilan、[Ac-His^1, D-Phe^2, D-Trp^3,6]-PACAP-(1-27) 和 PACAP(6-27)。这些化合物模仿或修饰了 PACAP 分子的一部分，竞争性地抑制了它与 PAC1 受体的结合。这种抑制作用会降低通常由 PAC1 受体激活介导的生物反应，如神经元存活、突触可塑性和应激反应。

相反，VPAC1 和 VPAC2 受体除了对 PACAP 有反应外，还对 VIP（血管活性肠肽）有反应，它们是 M65、PG 99-465、Ro 25-1553、VIP(6-28)、PG 97-269、BIM 23056 和 [N-Ac-Tyr^1，D-Phe^2]-GRF(1-29)-NH2 等抑制剂的靶标。这些抑制剂能特异性地阻断 PACAP 和 VIP 与 VPAC1 和 VPAC2 受体的结合。这样，它们就能调节各种生理过程，包括平滑肌松弛、糖原分解和血管扩张，而这些过程通常是在受体激活后诱发的。这些抑制剂的开发和使用对于研究 PACAP 在生理和病理过程中的作用具有重要意义。通过选择性阻断 PACAP 受体亚型，研究人员可以剖析每种受体的特定功能，有助于更好地了解 PACAP 的生物学作用。