P4H-TM 抑制因子
常见的P4H-TM抑制剂包括但不限于N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸-d3、BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 、二甲基草酰甘氨酸（DMOG）CAS 89464-63-1、IOX2 CAS 931398-72-0和GSK360A CAS 931399-19-8。
脯氨酰 4-羟化酶跨膜（P4H-TM）抑制剂是一类化学化合物，旨在针对一组特定的酶，即脯氨酰 4-羟化酶（P4Hs）。这些酶通过催化脯氨酸残基的羟基化，主要在蛋白质折叠和稳定性方面对蛋白质的翻译后修饰起着至关重要的作用。与主要存在于细胞质和细胞核中的传统 P4H 不同，P4H-TM 酶是嵌入内质网（ER）膜的跨膜蛋白。这种独特的定位方式促使人们开发了一类独特的抑制剂来调节它们的活性。
P4H-TM 抑制剂专为与这些跨膜酶相互作用并抑制其催化活性而设计，而催化活性对于胶原蛋白生物合成的正常运作和缺氧诱导因子 (HIF) 降解的调节至关重要。通过阻碍 P4H-TM 的活性，这些抑制剂可对各种细胞过程产生深远影响。值得注意的是，P4H-TM 的抑制可导致 HIF 的稳定，而 HIF 是负责细胞对低氧反应的关键转录因子。这种稳定反过来又会引发一系列事件，促进血管生成、红细胞生成和葡萄糖代谢等相关基因的表达。因此，P4H-TM 抑制剂可调节这些基本过程，使其成为了解缺氧反应分子机制的重要工具，并为进一步研究和开发提供了机会。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | ¥135384.00 | ||
N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸-d3通过抑制HIF-PH来刺激红细胞生成，从而增加内源性促红细胞生成素的生成，进而促进红细胞生成。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | ¥2313.00 | ||
莫利司他是一种HIF-PH抑制剂，通过稳定HIF来增加内源性促红细胞生成素水平，促进红细胞合成，改善慢性肾病引起的贫血。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥925.00 ¥3328.00 ¥4140.00 ¥8619.00 | 25 | |
DMOG是一种羟化酶抑制剂，可稳定HIF-1α，从而增加参与血管生成、糖酵解和红细胞生成的HIF目的基因的表达。它可模拟缺氧环境。 | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥1444.00 ¥6262.00 ¥17837.00 | ||
IOX2是一种脯氨酸羟化酶抑制剂，通过抑制HIF-1α和HIF-2α的羟化作用、促进其转录活性并增强参与各种细胞过程的基因的表达来稳定HIF-1α和HIF-2α。 | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥4005.00 ¥7311.00 ¥16630.00 ¥28386.00 | 1 | |
GSK360A 是一种强效的选择性 HIF-PH 抑制剂，可通过稳定 HIF 增加内源性促红细胞生成素的产生，从而促进红细胞的成熟，解决慢性肾病患者的贫血问题。 | ||||||