P2X3激活剂

常见的 P2X3 激活剂包括但不限于腺苷-5'-三磷酸二钠盐 CAS 987-65-5、BzATP 三乙基铵盐 CAS 112898-15-4 和锂 CAS 7439-93-2。

P2RX3 激活剂包括一系列直接或间接促进 P2X 嘌呤受体 3（P2RX3）激活的化合物。这些激活剂通过各种机制产生作用，主要针对受体本身或调节导致受体激活的途径。ATP 是 P2RX3 的天然配体，是这类激活剂的原型。它直接与 P2RX3 结合，诱导构象变化，从而激活受体。与 ATP 类似，BzATP 和 Alpha、beta-meATP 等合成类似物对 P2RX3 具有更高的亲和力和特异性，从而增强或更有选择性地激活受体。除了这些直接激动剂外，该类化合物还包括通过异构调节发挥作用的化合物。例如，2'(3')-O-（4-苯甲酰基苯甲酰基）ATP 与 P2RX3 结合，以促进受体活化的方式改变其构象。同样，MRS2768 虽然不是天然存在的，但它能模拟 ATP 对 P2RX3 的作用，从而引发受体活化。在无法直接激动或需要对受体活性进行微妙控制的情况下，这种调制作用至关重要。

有趣的是，该类别中的一些成员，如 TNP-ATP、Suramin、NF023 和 PPADS，主要是作为 P2RX 受体的拮抗剂而闻名。然而，在特定条件下，它们也能对 P2RX3 产生部分激动作用。这种双重功能凸显了受体调节的复杂性，其中环境和浓度对化合物的作用有很大影响。反应蓝 2 和 A-317491 在某些情况下可作为拮抗剂，但在某些实验条件下也可作为部分激动剂。这凸显了这些化合物以更可控、更细致的方式调节 P2RX3 活性的潜力。Diquafosol 是激活 P2RX3 的一种间接方法。作为一种 P2Y2 受体激动剂，它能提高细胞外 ATP 水平，从而增加 P2RX3 的活化。在增加内源性配体浓度比直接受体激动更为理想的情况下，这种间接激活机制至关重要。