p100 又称 NFKB2,是一种在 NF-κB(活化 B 细胞的核因子卡巴轻链增强子)信号通路中发挥关键作用的蛋白质。NF-κB 通路是包括炎症、免疫和细胞存活在内的各种细胞过程的核心。p100 蛋白既是 p52 蛋白的前体,也是非经典 NF-κB 通路的抑制剂。全长形式的 p100 与 RelB 蛋白结合,在细胞质中形成非活性复合物。收到特定信号后,p100 会经过蛋白酶体处理,生成 p52 片段。这一处理过程释放出活性 RelB/p52 二聚体,然后转运到细胞核,调节靶基因的转录。鉴于 p100 在调节 NF-κB 信号转导中的关键作用,必须严格控制其活性,以确保适当的细胞反应。
p100(NFKB2)抑制剂是一类化学化合物,旨在靶向调节 p100 蛋白的活性或处理过程。这些抑制剂可能通过阻止蛋白酶体对 p100 的处理,从而阻止活性 p52 片段的生成和随后 NF-κB 信号的激活。其他抑制剂可能会干扰 p100 与通路中其他蛋白质(如 RelB)之间的相互作用,从而破坏功能性复合物的形成。一些抑制剂还可能通过调节 p100 的翻译后修饰发挥作用,影响其稳定性、加工或与伙伴蛋白的相互作用。
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