OTRPC4 抑制因子

常见的 OTRPC4 抑制剂包括但不限于钌红 CAS 11103-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、镧 CAS 7439-91-0、2-APB CAS 524-95-8 和 Pyr3 CAS 1160514-60-2。

OTRPC4 的化学抑制剂包括多种化合物，它们可以通过直接与通道或其相关蛋白复合物相互作用来抑制其功能。钌红就是这样一种抑制剂，它可以阻塞 OTRPC4 的离子通道孔，从而阻止对其功能至关重要的阳离子流入。同样，SKF-96365 也可以通过阻塞受体操作钙通道（包括 TRPC 家族通道）来抑制 OTRPC4，最终减少钙离子进入细胞，而钙离子是该蛋白活性的关键。镧离子 La3+ 与钙离子竞争，提供了一种不同的抑制模式。这种竞争会阻塞通道并破坏其功能。另一种化合物 2-APB 改变了 OTRPC4 的门控机制，这是通过该通道调节离子流的关键过程。

除了这些直接抑制剂外，还有几种化合物通过靶向可与 OTRPC4 形成异构体组合或在其他功能上相关的通道来抑制 OTRPC4。例如，Pyr3 可与可与 OTRPC4 结合的 TRPC3 通道结合并对其产生抑制作用，从而降低复合通道的活性。ML204 选择性地靶向与 OTRPC4 具有相同结构和功能特征的 TRPC4 通道，而 BTP2 则重点抑制储存操作的钙离子进入，这是 TRPC 通道功能的一个关键过程，其中包括 OTRPC4。SAR7334 直接靶向 TRPC6 通道，而 TRPC6 通道可与 OTRPC4 发生功能性相互作用并调节其活性。此外，HC-070 和 Pico145 通过分别阻断 TRPC4 和 TRPC5 通道以及 TRPC1/4/5 通道来抑制 OTRPC4。最后，AMG 9810 可抑制 TRPV1 通道，而 TRPV1 通道可影响控制 OTRPC4 活性的细胞信号通路的调节，也可能与 OTRPC4 直接相互作用。