Olr734激活剂

常见的Olr734激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9、(-)-肾上腺素CAS 51-43-4、组胺游离碱CAS 51-45-6和5-羟色胺盐酸盐CAS 153-98-0。

Olr734 的化学激活剂可通过一连串主要涉及环磷酸腺苷（cAMP）水平升高的细胞内信号转导事件来激活该蛋白质。福斯可林是一种二萜类化合物，可直接刺激腺苷酸环化酶，这种酶负责将三磷酸腺苷（ATP）转化为 cAMP。cAMP 的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 Olr734 发生磷酸化，导致其被激活。同样，异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，以β-肾上腺素能受体为目标，引发Gs蛋白偶联，进而激活腺苷酸环化酶。这一过程也最终导致 PKA 介导的 Olr734 磷酸化。天然儿茶酚胺（如肾上腺素）与α和β肾上腺素能受体结合产生类似作用，而组胺则与 H2 受体结合，通过 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶。

羟色胺通过作用于特定的 5-HT 受体、多巴胺通过 D1 类受体以及腺苷与 A2 受体结合，都能促进腺苷酸环化酶的活性，从而增强 cAMP 并激活 PKA，而 PKA 又能使 Olr734 磷酸化并激活 Olr734。前列腺素 E2（通过与 EP2/EP4 受体相互作用）和胰高血糖素（通过其自身受体）采用类似的机制激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 和激活 PKA，进而激活 Olr734。此外，咖啡因和 IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 分解，从而维持 PKA 的激活。这样，PKA 保持在活跃状态，准备通过磷酸化激活 Olr734。最后，选择性激活腺苷 A2B 受体的 BAY 60-6583 会导致腺苷酸环化酶活性增强，cAMP 水平升高。这与其他化学物质一样，会导致 PKA 激活，而 PKA 可使 Olr734 磷酸化并激活 Olr734。