Olr1020 的化学激活剂通过一致的分子机制发挥作用,这种机制取决于对环状 AMP(cAMP)水平的调节以及随后对蛋白激酶 A(PKA)的激活。佛司可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂,腺苷酸环化酶是一种催化 ATP 转化为 cAMP 的酶。细胞内 cAMP 的增加会导致 PKA 被激活,进而使 Olr1020 发生磷酸化,从而激活其功能。同样,异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,能与β-肾上腺素能受体结合,刺激腺苷酸环化酶增加 cAMP,进而激活 PKA。然后,PKA 将 Olr1020 磷酸化。前列腺素 E2(PGE2)通过其特定的 G 蛋白偶联受体(GPCRs)激活腺苷酸环化酶,再次提高 cAMP 水平,并使 PKA 磷酸化 Olr1020。
此外,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,防止 cAMP 降解,从而维持 PKA 的激活和 Olr1020 的磷酸化状态。肾上腺素与肾上腺素能受体结合,引发类似的级联反应,导致由 PKA 介导的 Olr1020 磷酸化。多巴胺会激活与腺苷酸环化酶偶联的 D1 类受体,从而对 Olr1020 产生同样的下游效应。组胺(通过其对 H2 受体的作用)和腺苷(通过 A2A 或 A2B 受体)都会刺激腺苷酸环化酶,从而促进 PKA 的活化和随后 Olr1020 的磷酸化。胰高血糖素与其受体的相互作用、特布他林和沙丁胺醇对 beta-2 肾上腺素能受体的激活作用以及罗利普仑对 PDE4 的抑制作用,最终都会增强 PKA 的活性,确保 Olr1020 被磷酸化和激活。尽管每种化学物质都有不同的初始靶点或机制,但它们都汇聚到涉及 cAMP 和 PKA 的共同途径上来调节 Olr1020 的活性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,可以激活肾上腺素能受体,刺激腺苷酸环化酶,提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA,从而使 Olr1020 发生磷酸化并被激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2(PGE2)与其G蛋白偶联受体(GPCR)相互作用,导致腺苷酸环化酶激活并增加cAMP的产生。这种级联反应可激活蛋白激酶A(PKA),后者可磷酸化并激活Olr1020。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可防止cAMP分解,从而促进其积累。cAMP水平升高会促进PKA激活,从而磷酸化并激活Olr1020。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素受体结合并激活其,从而诱导腺苷酸环化酶激活、cAMP积累以及随后的PKA激活。这种信号传导可导致Olr1020的磷酸化与激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可激活多巴胺能受体,尤其是 D1 类受体,后者与腺苷酸环化酶的激活相耦合,导致 cAMP 增加和 PKA 激活。PKA 可催化 Olr1020 的磷酸化和活化。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可能与H2受体结合,后者是刺激腺苷酸环化酶活性的GPCR,可增加cAMP水平并激活PKA。然后,PKA可能磷酸化并激活Olr1020。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷可激活 A2A 或 A2B 受体,而 A2A 或 A2B 受体与腺苷酸环化酶的激活有关,从而导致 cAMP 和 PKA 的激活。PKA 磷酸化可激活 Olr1020。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β-2 肾上腺素能激动剂,可通过其受体刺激腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平并激活 PKA。然后,PKA 可以磷酸化并激活 Olr1020。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可分解cAMP。抑制PDE4可增加cAMP水平,从而增强PKA的活性。PKA可磷酸化并激活Olr1020。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是β-2 肾上腺素受体激动剂,可诱导腺苷酸环化酶的活性,导致 cAMP 和 PKA 激活增加。PKA 可以磷酸化并激活 Olr1020。 |