有机阴离子转运多肽 3(OATP3)抑制剂属于一类独特的化学物质,在调节有机阴离子转运多肽 3(OATP3)转运体的活性方面发挥着至关重要的作用。OATP3 是一种膜蛋白,主要存在于各种组织细胞中,尤其是肝脏和肾脏。它的主要功能是促进内源性和外源性化合物在细胞膜上的转运。OATP3 是溶质载体有机阴离子转运体(SLCO)家族的成员,专门吸收阴离子底物,包括胆汁酸、激素和各种药物等多种分子。OATP3 抑制剂的特点是能够阻碍或降低 OATP3 蛋白的转运功能。这些抑制剂通常被设计成与 OATP3 转运体的底物结合位点竞争性结合,从而阻碍特定底物的吸收。通过阻碍各种分子的跨膜转运,OATP3 抑制剂可对细胞稳态和全身药物分布产生重大影响。它们的作用机制以改变底物转运的动态为中心,研究人员对阐明有效抑制 OATP3 所需的精确结构元素表现出了浓厚的兴趣。
这类抑制剂在药理学研究中具有极其重要的意义,因为它揭示了细胞转运的复杂过程,并有可能影响各种物质在体内的药代动力学和分布。研究人员正在积极探索 OATP3 抑制剂,以更好地了解其分子相互作用和结构特征,从而揭示其影响药物处置和阴离子底物相关生理过程的潜力。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
利福平通过竞争性结合转运体的底物结合位点来抑制 OATP3,从而阻止 OATP3 吸收底物。这种抑制作用是由于利福平与 OATP3 识别的内源性底物结构相似,从而导致转运活性降低。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
环孢菌素A通过与转运蛋白相互作用并破坏其与底物结合和转运所需的构象变化来抑制OATP3。这种干扰可阻止OATP3识别和摄取底物,从而有效抑制其转运活性。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | ¥451.00 | ||
呋塞米通过结合转运蛋白并干扰其结合和转运底物所需的构象变化来抑制OATP3。这种干扰阻止了OATP3识别和摄取底物,从而降低了转运活性。 | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | ¥2155.00 | 3 | |
波生坦通过与转运体的底物结合位点竞争性结合来抑制 OATP3,从而阻止 OATP3 吸收底物。这种抑制作用是由于波生坦与 OATP3 识别的内源性底物结构相似,从而导致转运活性降低。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | ¥1579.00 ¥7672.00 | ||
12β-Hydroxydigitoxin 通过与 OATP3 转运体结合并阻断其底物结合位点来抑制 OATP3,从而阻止 OATP3 识别和吸收底物。这种抑制作用是由于地高辛与 OATP3 识别的内源性底物结构相似,从而导致转运活性降低。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | ¥733.00 ¥2956.00 | 2 | |
吉非罗齐通过竞争性结合转运体的底物结合位点来抑制 OATP3,从而阻止 OATP3 吸收底物。这种抑制作用是由于吉非罗齐与 OATP3 识别的内源性底物结构相似,从而导致转运活性降低。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥632.00 ¥2708.00 ¥9195.00 ¥14723.00 | 4 | |
红霉素通过与 OATP3 转运体结合并阻断其底物结合位点来抑制 OATP3,从而阻止 OATP3 识别和吸收底物。这种抑制作用是由于红霉素与 OATP3 识别的内源性底物结构相似,从而导致转运活性降低。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | ¥2764.00 | 11 | |
柚皮苷通过竞争性结合转运体的底物结合位点来抑制 OATP3,从而阻止 OATP3 吸收底物。这种抑制作用是由于柚皮苷与 OATP3 识别的内源性底物结构相似,从而导致转运活性降低。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1038.00 | 8 | |
替米沙坦通过竞争性结合转运体的底物结合位点来抑制 OATP3,从而阻止 OATP3 吸收底物。这种抑制作用是由于替米沙坦与 OATP3 识别的内源性底物结构相似,从而导致转运活性降低。 |