OATP1激活剂

常见的 OATP1 激活剂包括但不限于非诺贝特 CAS 49562-28-9、罗格列酮 CAS 122320-73-4、利福平 CAS 13292-46-1、姜黄素 CAS 458-37-7 和番茄红素 CAS 502-65-8。

有机阴离子转运多肽 1（OATP1）激活剂是一类能特异性增强 OATP1 转运蛋白家族表达或活性的化合物。这些转运蛋白是膜结合型溶质载体，主要存在于肝细胞中，但也存在于肠道和肾脏等其他组织中。OATP1 转运体在多种底物的吸收和外流中起着至关重要的作用，包括胆汁酸、激素和内源性代谢物。激活剂通常通过各种细胞信号通路和核受体发挥作用，如过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）、孕烷 X 受体（PXR）和核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）通路。此外，一些激活剂可能通过减少 OATP1 蛋白的降解或增强其稳定性来发挥作用，从而提高其在细胞中的水平。

OATP1 激活剂的化学多样性相当显著，从小的有机分子到更大更复杂的结构，不一而足。尽管种类繁多，但这些激活剂的共同点是能够以积极的方式调节 OATP1 运输系统。一些天然化合物，如黄酮类化合物（如槲皮素和染料木素），以及合成化合物，如某些他汀类药物（如辛伐他汀和阿托伐他汀）和抗糖尿病药物（如罗格列酮），已被确认为 OATP1 激活剂。从机理上讲，这些化合物通常会在转录水平上调 OATP1 的表达，或直接与转运体相互作用以增强其活性。鉴于 OATP1 可处理的底物种类繁多，激活这种转运体可对细胞的新陈代谢和稳态产生多样而深远的影响。