OATP-I 抑制因子

常见的 OATP-I 抑制剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、环孢素 A CAS 59865-13-3、吉非罗齐 CAS 25812-30-0、利托那韦 CAS 155213-67-5 和阿扎那韦 CAS 198904-31-3。

OATP-I 抑制剂由多种化合物组成，它们具有调节有机阴离子转运多肽异构体-I（OATP-I）活性的独特能力。OATP-I 是有机阴离子转运多肽（OATP）超家族的成员，是一种细胞膜转运蛋白，主要存在于肝脏和其他组织中。它的重要功能在于促进细胞吸收各种内源性和外源性分子，包括药物、激素和其他有机阴离子。OATP-I 抑制剂通过竞争性或非竞争性地与 OATP-I 结合，从而改变其转运功能。

OATP-I 抑制剂的化学结构千差万别，既有人工合成的，也有天然提取的。这些抑制剂可根据其结构特征和与 OATP-I 蛋白相互作用的机制分为不同的亚类。抑制 OATP-I 的机制多种多样，包括直接阻断结合位点、抑制剂结合引起构象变化以及调节下游信号通路。OATP-I 抑制剂在药代动力学相互作用中起着关键作用，可能会影响作为该转运体底物的药物的吸收、分布、代谢和排泄。OATP-I 抑制剂与转运体蛋白之间的相互作用可导致药物的细胞摄取和全身暴露发生改变，从而影响药物的整体药代动力学特征。对 OATP-I 抑制剂的研究对于了解药物之间的相互作用至关重要。