OATP-H激活剂

常见的 OATP-H 激活剂包括但不限于吲哚美辛 CAS 53-86-1、齐来通 CAS 111406-87-2、丙磺舒 CAS 57-66-9、维拉帕米 CAS 52-53-9 和氯丙嗪 CAS 50-53-3。

有机阴离子转运多肽 H（OATP-H）是一种具有转运功能的蛋白质，参与细胞对多种有机阴离子的吸收，包括多种生理底物、药物和毒素。OATP 家族促进了这些化合物在细胞膜上的移动，对它们在体内的分布和排出起着至关重要的作用。

OATP-H 的直接激活剂通常通过与转运体结合并诱导构象变化来发挥作用，从而提高其对底物的亲和力或转运速度。这可能涉及将蛋白质稳定为活性形式，或改变底物结合位点的动态，以提高底物识别和转运的效率。这类激活剂可能会模拟天然存在的配体，或与转运体中对其激活至关重要的区域相互作用，从而可能导致转运能力的提高。相比之下，间接激活剂可能不会与 OATP-H 蛋白本身发生作用，但可以通过调节转运体的表达水平或细胞定位来增强其活性。其中包括影响 OATP-H 基因表达转录机制的小分子，从而导致细胞合成的转运体数量增加。其他间接激活剂可能会影响转运体的翻译后修饰，如磷酸化或糖基化，从而对其膜贩运、稳定性和功能产生重大影响。