NSD3激活剂
常见的NSD3激活剂包括但不限于UNC 1215 CAS 1415800-43-9、A-485 CAS 1889279-16-6、JIB 04 CAS 199596-05-9、（5-B (5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone CAS 1314241-44-5和Epz004777 CAS 1338466-77-5。
NSD3 激活剂是一类旨在增强 NSD3 催化活性的多种化学物质，NSD3 是一种参与表观遗传调控的组蛋白甲基转移酶。这些激活剂或直接作用于 NSD3，促进其组蛋白甲基转移酶活性，或通过调节由 NSD3 控制的更广泛的表观遗传格局间接发挥作用。GSK932121 和 UNC1215 可作为直接激活剂，通过与 NSD3 的 SET 结构域结合，增强 NSD3 介导的组蛋白甲基化。MI-503 和 EPZ004777 也是直接激活剂，通过与 NSD3 的 SET 结构域特异性相互作用，促进 NSD3 增加组蛋白甲基化。值得注意的是，UNC0321 和 ML324 表现出双重作用，它们既是 NSD3 的抑制剂，也是 NSD3 的间接激活剂，可以调节更广泛的表观遗传格局。
除了这些直接激活剂外，JIB-04、UNC669 和 EPZ-6438 等化合物还通过抑制特定的赖氨酸去甲基化酶（KDMs），如 KDM5 和 KDM4，起到间接激活剂的作用。通过抑制这些去甲基化酶，这些化学物质间接增强了 NSD3 的组蛋白甲基化，改变了表观遗传格局，促进了与 NSD3 相关的细胞功能的增强。这些激活剂的不同机制为研究 NSD3 所支配的错综复杂的表观遗传途径提供了宝贵的工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
UNC1215 可作为一种选择性 NSD3 激活剂，通过与 SET 结构域结合，特异性地增强其甲基转移酶活性。通过这种直接激活作用，UNC1215 促进了 NSD3 的组蛋白甲基化，从而影响了表观遗传结构，并增强了 NSD3 所控制的细胞过程。 | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | ¥3103.00 | ||
A-485 是 NSD3 的化学激活剂，通过增强其组蛋白甲基转移酶活性发挥作用。通过与 NSD3 的 SET 结构域直接相互作用，A-485 可促进组蛋白甲基化，从而改变染色质结构，增强与 NSD3 相关的细胞功能。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | ¥1997.00 | ||
JIB-04 通过抑制赖氨酸去甲基化酶 KDM5 的活性，起到间接激活 NSD3 的作用。通过阻断 KDM5，JIB-04 间接增加了 NSD3 介导的组蛋白甲基化，改变了表观遗传格局，促进增强了与 NSD3 相关的细胞功能。 | ||||||
(5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone | 1314241-44-5 | sc-504278 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
(5-溴吡啶-3-基)(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮是一种 NSD3 化学激活剂，通过抑制赖氨酸去甲基化酶 KDM4 起作用。通过阻断 KDM4 的活性，（5-溴吡啶-3-基）(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮间接增强了 NSD3 的组蛋白甲基化，从而导致染色质结构的改变以及与 NSD3 相关的细胞功能的增加。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | ¥6487.00 | ||
EPZ004777是一种直接NSD3激活剂，通过与SET结构域结合来增强其组蛋白甲基转移酶活性。这种直接激活可促进组蛋白甲基化，改变染色质结构，增强与NSD3相关的细胞功能。 | ||||||