NPY5-R激活剂

常见的NPY5-R激活剂包括但不限于神经肽Y（3-36）、人源和L-152,804（CAS 6508-43-6）。

NPY5-R激活剂是一组不同的化合物，它们可以专门增强神经肽Y受体5型（NPY5-R）的信号传导功能。这种G蛋白偶联受体在调节食欲和能量平衡方面起着关键作用，可通过内源性配体（如神经肽Y和肽YY）以及合成激动剂（如[Leu31,Pro34]神经肽Y和硼簇肽类似物）激活。后者通过模拟天然神经肽配体，以更高的亲和力和特异性结合，从而放大与食欲抑制相关的信号。胰多肽也以类似天然神经肽配体的方式与NPY5-R结合，从而影响能量平衡。此外，非肽类激动剂（如L-152,804和PD160170）提供了额外的激活方式，证明了小分子选择性增强NPY5-R信号传导的能力。这些激活剂与GW1229和Lu AA33810等其他激活剂一起，通过结合受体的正构或变构位点发挥作用，启动细胞内级联反应，最终产生与NPY5-R活性相关的生理效应 NPY5-R活性。

化合物对NPY5-R的特异性激活对于体内食欲和能量平衡的复杂控制至关重要。肽YY和神经肽Y等化学物质会自然结合NPY5-R，触发信号级联反应，从而调节饥饿感和饱腹感。[Leu31,Pro34]神经肽Y和硼簇肽类似物等合成类似物旨在模仿这些内源性配体，增强NPY5-R的选择性激活，从而增强受体对能量代谢的影响。胰多肽进一步促进这种激活，强化了受体在能量平衡中的作用。此外，选择性非肽类激动剂（如L-152,804和PD160170）与NPY5-R结合，绕过天然肽类配体，直接刺激受体介导的信号通路。NPY5-R激活剂的特异性扩展到GW1229和Lu AA33810等化合物，这些化合物对受体表现出高亲和力和强效激动作用。这些化合物与CGP71683和MK-0557等其他化合物一起以微妙的方式发挥作用，对NPY受体亚型进行不同的调节，从而能够选择性地放大NPY5-R信号，而不会影响其他受体通路。值得注意的是，BIBO3304通过拮抗NPY1-R，间接增加了神经肽Y的可用性，从而激活NPY5-R，这是增强受体活性的策略性方法。这些激活剂通过直接结合和复杂的分子机制共同发挥作用，最终提高NPY5-R的活性，而NPY5-R是神经内分泌调节食欲和能量平衡所必需的受体。