Notch 2 抑制因子

常见的 Notch 2 抑制剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、槲皮素 CAS 117-39-5、白藜芦醇 CAS 501-36-0、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7。

Notch 2是Notch信号通路的一个组成部分，在细胞分化、发育和组织稳态中发挥着重要作用。抑制 Notch 2 的一个主要方法是靶向 γ-分泌酶复合物，该复合物负责 Notch 受体的蛋白水解和激活。通过抑制这种酶复合物，这些化合物阻碍了Notch胞内结构域（NICD）的形成，而NICD对于转位到细胞核和激活基因转录至关重要。这种抑制作用可有效降低 Notch 信号活性，从而影响细胞增殖、分化和凋亡等过程，而 Notch 2 是这些过程的关键调控因子。此外，这种以γ-分泌酶为靶点的方法具有更广泛的抑制作用，可影响包括Notch 2在内的各种Notch受体，从而调节Notch介导的细胞功能的多个方面。

除了抑制γ-分泌酶外，其他机制还包括改变与Notch 2活性交叉或调节Notch 2活性的细胞信号环境。这可以通过与多种信号通路相互作用的天然化合物来实现，从而间接影响 Notch 信号。通过调节这些途径，抑制剂可以改变 Notch 2 激活的动态及其下游效应，从而导致细胞行为和命运决定的改变。有些抑制剂专门针对 Notch 受体与其配体之间的相互作用，破坏 Notch 信号通路的初始激活步骤。这些抑制 Notch 2 的不同方法反映了其调控的复杂性，并凸显了调节该通路对导致 Notch 信号异常的疾病的影响。