Date published: 2025-10-10

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NLP 抑制因子

常见的NLP抑制剂包括但不限于Leptomycin B CAS 87081-35-4、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407- 82-6、伊维菌素(CAS 70288-86-7)、曲古抑菌素A(CAS 58880-19-6)和5-氮杂胞苷(CAS 320-67-2)。

指定的 NLP 抑制剂类别包括各种化合物,它们可以通过调节核输入和输出、改变染色质结构和基因表达、破坏细胞周期进程以及干扰 DNA 修复机制,间接影响核定位蛋白的活性。Leptomycin B、Ivermectin 和 Alpha-Amanitin 可分别通过抑制核输出、破坏输入机制或抑制 RNA 聚合酶 II 来影响蛋白质的核-细胞质穿梭。这种核内定位和可用性的改变会对核蛋白的活性和功能产生下游影响。与此相反,MG-132 作为蛋白酶体抑制剂可导致核蛋白质浓度增加,因为它能阻止核蛋白质降解,并可能因蛋白质周转的改变而影响其活性。

Trichostatin A、SAHA、5-氮杂胞嘧啶、A-366 和丁酸钠等化合物通过抑制负责修饰 DNA 和组蛋白的酶来影响细胞的表观遗传结构。这些变化会对基因表达模式以及受这些基因调控的核蛋白的后续活动产生深远影响。例如,利用 HDAC 抑制剂改变组蛋白乙酰化状态可以改变核蛋白与 DNA 之间的相互作用,从而可能改变蛋白质的功能。Olaparib 在抑制 PARP 方面的作用会影响 DNA 修复过程,从而影响参与 DNA 修复和基因组稳定性的核蛋白。Mimosine 和 Genistein 分别通过抑制细胞周期进展和酪氨酸激酶信号转导,也可以调节参与细胞周期控制和信号转导途径的核蛋白的功能和活性。

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