NKG2-B激活剂

常见的 NKG2-B 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9 和 Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5。

NKG2-B 的化学激活剂可启动各种细胞内信号级联，从而增强自然杀伤（NK）细胞的功能。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和亮氨酸肽 1 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，而 PKC 在激活 NKG2-B 的过程中起着关键作用。通过直接刺激 PKC，PMA 可确保 NKG2-B 与其适配分子 DAP12 相关联，从而促进 NK 细胞细胞毒性的增强。Bryostatin 1 通过不同的结合方式同样激活了 PKC，导致 NKG2-B 下游的蛋白质发生磷酸化。这种磷酸化事件对增强 NK 细胞的功能至关重要。Prostratin 也以 PKC 为靶标，然后激活 NKG2-B，从而加强 NK 细胞的反应。作为 PKC 激活剂，PDBu 和 3,20-二苯甲酸茵酚进一步强调了 PKC 在激活 NKG2-B 中的作用，因为它们能促进 NK 细胞细胞毒活性所必需的信号通路中蛋白质的磷酸化状态。

第二段应讨论细胞内钙水平和 cAMP 在激活 NKG2-B 中的作用。Ionomycin 和 A23187 具有钙离子促进剂的功能，可提高细胞内的钙浓度。钙离子的流入对激活 NKG2-B 至关重要，因为它会触发参与 NK 细胞介导的细胞毒性的下游信号通路。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵，也会导致细胞内钙增加，从而有助于激活 NKG2-B。Oleandrin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 间接提高细胞内钙，这可能会影响 NKG2-B 的钙依赖性激活。另一方面，蕨麻素和二丁酰-cAMP（db-cAMP）可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 使 NKG2-B 下游的蛋白质磷酸化，这对 NK 细胞中 NKG2-B 的功能激活至关重要。芬戈莫德在体内被磷酸化后，会与鞘氨醇-1-磷酸受体相互作用，这可能会改变 NK 细胞的贩运和活化，从而影响 NKG2-B 的功能活性。通过这些不同的机制，每种化学激活剂都有助于调节 NKG2-B，最终扩大 NK 细胞的细胞毒性反应。