NGEP激活剂

常见的 NGEP 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、无水氯化钙 CAS 10043-52-4 和 A23187 CAS 52665-69-7。

NGEP 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，通过各种信号途径激活该蛋白。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，可直接使 NGEP 磷酸化，从而激活 NGEP。这是一个关键步骤，因为 PKC 在通过磷酸化调节蛋白质方面发挥着核心作用。同样，PKC 的另一种激活剂 4-α-Phorbol 也能促进 NGEP 的磷酸化，进而激活 NGEP。与此同时，钙离子促进剂（如离子霉素和 A23187（钙霉素））会增加细胞内的钙浓度，而钙离子促进剂是一种已知的 PKC 激活剂。当 PKC 受到刺激时，它就会以 NGEP 为目标进行激活。氯化钙也具有提高细胞内钙浓度的功能，因此有可能触发最终导致 NGEP 激活的相同途径。

异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，可激活腺苷酸环化酶，从而导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的增加可激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 NGEP 磷酸化。佛司可林也作用于相同的腺苷酸环化酶途径，提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，而 PKA 是另一种可针对 NGEP 的激酶。二丁酰 cAMP 是一种可渗透的 cAMP 类似物，可绕过上游受体直接激活 PKA，从而导致 NGEP 的潜在磷酸化。冈田酸可抑制通常使蛋白质去磷酸化的蛋白磷酸酶，从而降低去磷酸化率，导致 NGEP 持续活化。通过激活应激活化蛋白激酶（如 JNK），异霉素可促进 NGEP 的磷酸化状态。表皮生长因子（EGF）可激活其受体，导致包括 PKC 激活在内的信号级联，进而使 NGEP 磷酸化。Bryostatin 1 因其对 PKC 的调节作用而闻名，在某些条件下可激活 PKC，从而增加 NGEP 的磷酸化和激活。