神经溶解素抑制剂是一类多样化的动态化学物质,在酶调节领域具有重要意义。这些抑制剂是针对 M3B 金属肽酶家族成员神经溶酶精心设计的化合物。神经溶酶被认为在降解神经肽,尤其是降解那些控制血压调节和电解质平衡等复杂生理过程的神经肽方面起着关键作用。神经溶解素抑制剂的化学结构特点是分子结构、结合基团和功能基团之间细致的相互作用。研究人员对这一化学空间进行了深入探索,发现了一系列具有不同抑制机制的化合物。
这些抑制剂设计的核心是对神经溶酶催化位点和底物识别袋的深入了解。这些知识有助于创造出能够选择性地与酶结合、阻碍其天然酶活性的化合物。Thiorphan 和 phosphoramidon 是这一类化学物质的典型代表,它们的分子支架专门用于与酶的活性位点相互作用。一些抑制剂仿效神经肽底物的裂解位点,旨在竞争性地阻止酶进入其天然靶点。其他抑制剂则采用混合抑制模式,同时作用于活性位点和辅助结合位点。研究人员还涉足开发基于肽的抑制剂,这些抑制剂复杂地模拟了神经肽的结构。此外,神经溶酶抑制剂的化学类别还通过整合不同的分子骨架和功能基团来实现创新。合成修饰可增强抑制效力、选择性和代谢稳定性。在自然界中,人们发现植物和其他来源的某些化合物具有阻碍神经溶解素活性的天生能力。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2200.00 ¥6995.00 | 8 | |
这种化合物是包括神经溶解素在内的多种金属肽酶的知名抑制剂。它是最早用于研究神经溶酶活性和抑制作用的化合物之一。 | ||||||
Candoxatril | 123122-55-4 | sc-504600 | 10 mg | ¥152307.00 | ||
虽然坎多沙曲最初是作为中性内肽酶抑制剂开发的,但它对神经素蛋白酶也具有一定的抑制作用。人们一直在研究它调节神经肽水平的潜力。 |