Neu激活剂

常见的神经激活剂包括但不限于卡奈替尼（Canertinib，CAS 267243-28-7）、拉帕替尼（Lapatinib，CAS 231277-92-2）、阿法替尼（Afatinib，CAS 4390 81-18-2、Neratinib CAS 698387-09-6和4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸CAS 81-11-8。

Neu又称ErbB2或HER2，是一种跨膜受体酪氨酸激酶，属于表皮生长因子受体（EGFR）家族。与表皮生长因子受体家族的其他成员不同，Neu 缺乏配体结合结构域，与配体结合后通过与表皮生长因子受体家族的其他成员异源二聚体激活。Neu 的主要功能是通过激活 PI3K-Akt 和 Ras-MAPK 通路等下游信号通路来调节细胞的生长、增殖、分化和存活。Neu 信号传导失调与多种人类癌症有关，尤其是乳腺癌，Neu 过度表达是侵袭性肿瘤的标志。

Neu的激活主要是在与特定配体（如heregulin或neuregulin）结合后，通过与其他表皮生长因子受体家族成员（如表皮生长因子受体或HER3）的配体依赖性异源二聚化而发生的。这种异源二聚化会导致 Neu 细胞内结构域中的酪氨酸残基发生转磷酸化，从而触发下游信号级联，促进细胞增殖和存活。此外，Neu 还可以通过受体过表达、基因扩增或受体本身突变等机制，以不依赖配体的方式激活，从而导致下游信号通路的持续激活。这些机制有助于表达高水平 Neu 的癌细胞发生致癌转化和肿瘤进展。了解 Neu 激活机制对于开发旨在抑制癌症中异常 Neu 信号转导的靶向疗法至关重要。